公开(公告)号：CN116444393B

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202310479251.1

申请日：2023-04-28

Applicant: 深圳市迪克曼生物科技有限公司

Inventor： 杨超文 ,  叶柳 ,  刘良先

IPC: C07C237/08 ,  C07C231/12 ,  C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  A61P17/00 ,  A61P17/18 ,  A61P39/06 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/225 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  A23L33/10 ,  A23L33/175

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一种抗糖化氨基酸衍生物，其具有通式I的结构或通式I的异构体：#imgabs0#其中，R1选自丙氨酸、苏氨酸、脯氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、亮氨酸、色氨酸、丝氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、酪氨酸、组氨酸、L‑天冬氨酸‑4‑叔丁基酯、L‑天冬氨酸‑1‑叔丁基酯、甘氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、精氨酸、半胱氨酸、L‑谷氨酸‑5‑叔丁基酯、L‑谷氨酸‑1‑叔丁基酯缩合后的残基，R2选自以下结构之一：‑C15H29、‑C15H31、‑C15H27、‑CHOHC14H27、‑CHOHC14H29。本发明还公开了抗糖化氨基酸衍生物的合成方法和应用。该类化合物提高了氨基酸类化合物的脂溶性，有利于渗透到皮肤，其在抗氧化、抗糖化、皮肤屏障修复、组织愈合等方面表现出优异的功效。

公开(公告)号：CN119409587A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202411704832.1

申请日：2024-11-26

Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

Inventor： 杨健 ,  杨博宁 ,  施偲 ,  宋伟 ,  黄彩菲 ,  杨靖翔 ,  徐诗强 ,  莫书远 ,  梁博雅 ,  刘佩灵

IPC: C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07C231/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/223 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/405

Abstract: 本发明提供一种2,2’‑联萘‑6,6’‑二甲酸氨基酸衍生物，所述2,2’‑联萘‑6,6’‑二甲酸氨基酸衍生物的结构式如下所示：#imgabs0#其中，RNH选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#中的一种。所述2,2’‑联萘‑6,6’‑二甲酸氨基酸衍生物具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN119330800A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202411420980.0

申请日：2024-10-12

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 万结平 ,  曹素芳 ,  郭海金 ,  刘云云

IPC: C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07C235/34 ,  C07C235/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07J63/00 ,  C07D209/20 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C231/02 ,  C07C235/46 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07D295/192 ,  C07D209/14 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明公开了一种三组分直接合成β‑酰氧基烯酰胺化合物的方法及应用。以羧酸或氨基酸、α‑三氟甲基酮、二级胺为原料，DMSO为反应介质，添加碳酸铯或其它碱促进剂搅拌反应，合成β‑酰氧基烯酰胺类化合物。β‑酰氧基烯酰胺类化合物可用于合成酰胺或肽。本发明基于简单商业原料一步合成β‑酰氧基烯酰胺的方法，本方法无需任何中间体合成和分离操作、条件温和、原料次级结构兼容性优秀，具有容易产业化的内在特点。β‑酰氧基烯酰胺可以和胺或氨基酸反应，在温和条件下，以高通用和兼容的特点合成大量不同的酰胺和肽。对所合成的肽产物中进行分析，证实反应过程中没有发生任何消旋，说明该合成β‑酰氧基烯酰胺本身及其在肽合成中的重大应用前景。

公开(公告)号：CN119161284A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202411115120.6

申请日：2024-08-14

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  何先进 ,  曾振灵 ,  黄显会 ,  丁焕中 ,  靳珍

IPC: C07C323/52 ,  C07C319/20 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/405 ,  A61K31/401 ,  A61K31/22

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有天然氨基酸酰胺苯基衍生物侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物为式2所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，或为式2所示结构化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物。该截短侧耳素衍生物具有良好的抗菌、抗支原体活性以及低毒性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119118887A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411139893.8

申请日：2024-08-20

Applicant: 中山大学

Inventor： 李清江 ,  付家烙 ,  伍隽昀孜

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/36 ,  C07C209/00 ,  C07C211/52 ,  C07C211/59 ,  C07C211/61 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/86 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C225/30 ,  C07C227/04 ,  C07C229/62 ,  C07C229/36 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  C07D209/20 ,  C07D209/08 ,  C07D307/85 ,  C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种N‑三氟甲基仲胺类化合物的制备方法及其应用，属于精细化工技术领域。本发明提供的N‑三氟甲基仲胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：采用异腈作为反应底物，在碘单质、氟化银与叔丁基二甲基硅烷的作用下进行反应，得到所述N‑三氟甲基仲胺类化合物。本发明提供的N‑三氟甲基仲胺类化合物的制备方法，与现有技术相比，避免了使用氟气、氟化氢气体、硫光气等刺激性毒性气体，有效提高了实验安全性，并且，本发明的反应原料易得、产物易分离、反应条件温和，因此是一种更为安全高效且温和的制备N‑三氟甲基仲胺类化合物的新方法。

公开(公告)号：CN118772037A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410884745.2

申请日：2024-07-03

Applicant: 哈尔滨象柏生物科技有限公司

Inventor： 卢煜 ,  曹国强 ,  朱智博 ,  刘远 ,  李晓飞 ,  李国微

IPC: C07D209/20 ,  B01D9/02 ,  B01D9/00

Abstract: 本发明公开了一种制备高堆积密度色氨酸的结晶方法，属于氨基酸生产技术领域。本发明解决了目前色氨酸晶体堆积密度较低的问题。制备高堆积密度色氨酸的结晶方法为将色氨酸发酵液过滤得到清液，将清液进行脱色获得脱色清液；将脱色清液浓缩成过饱和溶液；将过饱和溶液泵送入原位结晶反应器中，流出液在浓缩装置与原位结晶反应器中循环，至浓缩装置内料液体积达到脱色清液体积1/10时停止反应，然后每蒸发原液体积的30％时清理一次反应器中的晶体；将清理下来的湿晶体混合后称重，向湿晶体中加入去离子水并搅拌，对晶体进行淘洗，得到的湿晶体烘干后，检测产品纯度及堆密度。本发明所述的方法适用于氨基酸生产领域。

公开(公告)号：CN118515520A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202311327140.5

申请日：2023-10-13

Applicant: 北京化工大学

Inventor： 孔端阳 ,  肖国荣 ,  孙弘

IPC: C07B59/00 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C391/00 ,  C07C269/04 ,  C07D209/20 ,  C07D333/24 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明公开了一种α‑氘代氨基酸及其衍生物合成方法，包括步骤：在氮气氛围下，将氨基酸或者氨基酸衍生物、催化剂、碱和二甲基亚砜加入反应瓶中，用注射器加入重水，加热，搅拌反应。反应结束后加入(Boc)2O，室温继续搅拌反应，调pH为弱酸性，萃取后减压脱除溶剂，经硅胶柱层析分离得到目标产物2，计算收率，1H‑NMR分析产物氘标记率。其制备的目标产物收率高达90％，氘标记率高达93％，提纯难度小，适合工业放大生产，也符合绿色化学要求。此外，底物1为商业可得的原料，或者制备过程简单、易于控制，产率高。

公开(公告)号：CN118388389A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410477849.1

申请日：2024-04-19

Applicant: 山东大学

Inventor： 姜新义 ,  郑作林 ,  贾臻 ,  刘颖

IPC: C07D209/20 ,  A61K47/22 ,  A61K9/51 ,  A61K47/28 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/34 ,  A61K45/00 ,  C07C229/42 ,  C07C227/18

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种内源性氨基酸衍生可电离脂质及其制备方法与应用。本发明提供了式(Ⅰ)所示内源性氨基酸衍生可电离脂质化合物，其以内源性氨基酸为基础，大幅降低了毒性，显著提升了安全性。其包含了亲水的氨基酸头部和疏水的脂肪链尾部，具有明显的两亲性，在水相中能够形成脂质体结构，因此能够有效地递送核酸药物进入细胞内。其结构中含有酰胺键，这种键在体内能够被酶迅速水解，易于代谢和清除，具备生物可降解性。降解过程产生的氨基酸发挥了免疫增强或提升/抑制其他生理活动的作用。这一特性使得这种新型脂质化合物在药物递送领域具有巨大的潜力，并有望成为未来基因治疗和药物传递的重要载体。#imgabs0#式(Ⅰ)。

公开(公告)号：CN118164871A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410458051.2

申请日：2024-04-16

Applicant: 湖南科技大学

Inventor： 唐子龙 ,  黄海珊 ,  林迪 ,  侯雄蓝 ,  彭丽芬

IPC: C07C235/60 ,  C07D209/20 ,  C07C231/02 ,  A01N37/46 ,  A01N43/38 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种N‑酯基‑2‑乙酰基水杨酰胺类化合物及其制备方法和用途。该类化合物是由氨基酸与醇为原料进行反应生成氨基酸酯盐酸盐，再与乙酰水杨酸反应获得N‑酯基‑2‑乙酰基水杨酰胺。该化合物合成所用的原材料廉价易得，合成方法简单。同时该类化合物对农作物病菌的活性具有良好的抑制作用，特别是对赤霉病菌、稻瘟病菌、疫霉病菌、菌核病菌、灰霉病菌和纹枯病菌等的抑制活性显著。

公开(公告)号：CN117843672B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202410256775.9

申请日：2024-03-07

Applicant: 内蒙古大学 ,  内蒙古都鹤创研科技发展有限公司

Inventor： 刘国都 ,  阎新龙 ,  李宗威

IPC: C07F7/10 ,  C07D209/20

Abstract: 本发明提供了L‑6‑羟基色氨酸衍生物及中间体的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明提供了多种L‑6‑羟基色氨酸衍生物中间体的制备方法，在此基础上能够制备得到L‑6‑羟基色氨酸衍生物，产物收率高且生产成本低。具体的，本发明采用具有式1所示结构的化合物A6‑0作为起始反应原料，经过TIPS保护反应、偶联反应、碳硼键氧化反应、羟基的苄基保护反应、脱TIPS保护基反应、脱Boc保护基反应、甲酯水解反应与氨基的9‑芴甲氧羰基保护反应得到L‑6‑羟基色氨酸衍生物，起始反应原料便于通过商业化途径购买得到，且其价格低廉，产物收率较高，工艺流程短且操作方便，便于实现规模化生产。#imgabs0#式1。