本发明公开了一种苯在N,O‑双齿导向基作用下以醋酸钯作为催化剂直接实现羰基β位sp3C‑H键的直接芳基化反应来合成苯丙酸类化合物的方法：在空气氛围中，向史莱克管中依次加入2‑丙酰胺基‑吡啶‑1‑氧化物、醋酸钯、三水磷酸氢二钾、芳基碘代化合物和二甲亚砜，反应20~30小时，反应结束后，冷却至室温，萃取、干燥、浓缩、色谱分离得到芳基化的产物；将得到的芳基化产物溶于NaOH的乙醇溶液中反应20~30小时，反应结束后中和、萃取、干燥、浓缩、柱层析得苯丙酸类化合物。本发明反应条件温和，不需要外加添加剂，官能团容忍性好；2‑丙酰氨基吡啶‑1‑氧化物中羰基β位sp3C‑H键可直接芳基化。