发明授权
- 专利标题: 1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用 抑制作用。 。
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申请号: CN201510134555.X申请日: 2015-03-25
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公开(公告)号: CN104693216B公开(公告)日: 2017-02-22
- 发明人: 胡利明 , 融杰 , 毛志杰 , 王雨捷 , 曾程初
- 申请人: 北京工业大学
- 申请人地址: 北京市朝阳区平乐园100号
- 专利权人: 北京工业大学
- 当前专利权人: 北京工业大学
- 当前专利权人地址: 北京市朝阳区平乐园100号
- 代理机构: 北京思海天达知识产权代理有限公司
- 代理商 张慧
- 主分类号: C07D498/04
- IPC分类号: C07D498/04 ; A61P31/18
摘要:
1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用,属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中,其中,R1表示苄基或取代苄基,R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2-氨基-5-硝基苯酚为原料,经乙酰化保护,亲和取代关环,脱保护,亲和取代引入取代苄基,氯化亚锡还原硝基,缩合,Gould-Jacobs反应关环,亲和取代引入不同取代基,最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有
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