本发明涉及7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素及其制备方法和应用，特别涉及7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素及其与10‑羟基喜树碱组成的药物组合物在制备治疗癌症药物中的应用。本发明提供一种新的白杨素基化合物：7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素，该化合物具有式I所示的结构：该化合物可单独使用作为抗肿瘤药物，也可以与10‑羟基喜树碱共同作用作为高活性的抗肿瘤药物组合物。本发明提供的组合物在治疗各类癌症，尤其是胃癌、乳腺癌、子宫颈癌等中具有显著的协同效用，降低了用药剂量，提高了药物的疗效，减少了副作用的发生。