- 专利标题: 一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法
- 专利标题(英): Synthesis method of 4-(4-aminophenyl)-3-morpholone
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申请号: CN201510540121.X申请日: 2015-08-28
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公开(公告)号: CN105111163A公开(公告)日: 2015-12-02
- 发明人: 宋明熙 , 徐斌 , 张飞飞 , 杨建明 , 陈恬
- 申请人: 浙江车头制药股份有限公司
- 申请人地址: 浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪
- 专利权人: 浙江车头制药股份有限公司
- 当前专利权人: 浙江车头制药股份有限公司
- 当前专利权人地址: 浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪
- 代理机构: 杭州天正专利事务所有限公司
- 代理商 黄美娟; 俞慧
- 主分类号: C07D265/32
- IPC分类号: C07D265/32
摘要:
一种式(6)所示的4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法,包括以下步骤:反应B:化合物2经氢化还原得到化合物3;反应C:氮气保护下化合物3与叔丁氧羰基氯在碱性物质存在下反应得到化合物4;反应D:化合物4与氯乙酰氯在无机碱存在下反应得到化合物5;反应E:化合物5脱去BOC保护基得到化合物6。本发明中利伐沙班中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法具有原料廉价易得、反应条件较为温和、产率较高、适于工业化的优点。
公开/授权文献
- CN105111163B 一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法 公开/授权日:2017-10-20