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吉非替尼的合成方法
Abstract:
本发明涉及一种抗癌药物吉非替尼的制备方法,该制备方法经新颖的合成中间体进行合成。在合成喹唑啉母环前,先将侧链的3‑羟基丙基的羟基转化成对甲苯磺酸酯,到最后一步反应时再用吗啉取代对甲苯磺酰氧基,从而可以减化整个流程各步中间体纯化处理时反复调试pH的操作,减少酸碱用量及物料损失,简化了纯化方法,提高了收率。同时因中间体结构中没有吗啉基团而有大的对甲苯磺酰基团,使各步中间体的熔点提高亦有益于纯化操作。
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