Invention Grant
CN105218463B 吉非替尼的合成方法
失效 - 权利终止
- Patent Title: 吉非替尼的合成方法
-
Application No.: CN201410238244.3Application Date: 2014-05-30
-
Publication No.: CN105218463BPublication Date: 2018-04-17
- Inventor: 董金华 , 于嘉 , 陶淑娟 , 曹亮 , 徐莉英
- Applicant: 沈阳药科大学
- Applicant Address: 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
- Assignee: 沈阳药科大学
- Current Assignee: 沈阳药科大学
- Current Assignee Address: 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
- Agency: 沈阳杰克知识产权代理有限公司
- Agent 靳玲
- Main IPC: C07D239/94
- IPC: C07D239/94 ; C07C309/73 ; C07C303/28 ; C07C303/30

Abstract:
本发明涉及一种抗癌药物吉非替尼的制备方法,该制备方法经新颖的合成中间体进行合成。在合成喹唑啉母环前,先将侧链的3‑羟基丙基的羟基转化成对甲苯磺酸酯,到最后一步反应时再用吗啉取代对甲苯磺酰氧基,从而可以减化整个流程各步中间体纯化处理时反复调试pH的操作,减少酸碱用量及物料损失,简化了纯化方法,提高了收率。同时因中间体结构中没有吗啉基团而有大的对甲苯磺酰基团,使各步中间体的熔点提高亦有益于纯化操作。
Public/Granted literature
- CN105218463A 吉非替尼的合成方法 Public/Granted day:2016-01-06
Information query