公开(公告)号：CN104945335A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201410119999.1

申请日：2014-03-27

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 董金华 ,  惠子 ,  张美慧 ,  夏明钰 ,  陶淑娟 ,  徐莉英

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/03 ,  C07D295/023 ,  C07C211/41 ,  C07C211/40 ,  C07C215/12 ,  C07C213/00 ,  C07C209/08 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/133 ,  A61K31/13 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C17/16 ,  C07C29/14 ,  C07C209/08 ,  C07C211/40 ,  C07C211/41 ,  C07C213/04 ,  C07C215/12 ,  C07D295/023 ,  C07D295/03 ,  C07C33/14 ,  C07C22/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一系列具有式I结构的紫苏胺类化合物及其制备和应用。所述紫苏胺类化合物包括药学上可接受的盐和溶剂化物，以及含有所述紫苏胺类化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物，可用于治疗癌症。本发明所述的紫苏胺类化合物及其药用盐类具有较好的抗癌活性，其制备方法简单可行，易操作。

公开(公告)号：CN105218463B

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201410238244.3

申请日：2014-05-30

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 董金华 ,  于嘉 ,  陶淑娟 ,  曹亮 ,  徐莉英

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28 ,  C07C303/30

摘要： 本发明涉及一种抗癌药物吉非替尼的制备方法，该制备方法经新颖的合成中间体进行合成。在合成喹唑啉母环前，先将侧链的3‑羟基丙基的羟基转化成对甲苯磺酸酯，到最后一步反应时再用吗啉取代对甲苯磺酰氧基，从而可以减化整个流程各步中间体纯化处理时反复调试pH的操作，减少酸碱用量及物料损失，简化了纯化方法，提高了收率。同时因中间体结构中没有吗啉基团而有大的对甲苯磺酰基团，使各步中间体的熔点提高亦有益于纯化操作。

公开(公告)号：CN104945335B

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201410119999.1

申请日：2014-03-27

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 董金华 ,  惠子 ,  张美慧 ,  夏明钰 ,  陶淑娟 ,  徐莉英

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/03 ,  C07D295/023 ,  C07C211/41 ,  C07C211/40 ,  C07C215/12 ,  C07C213/00 ,  C07C209/08 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/133 ,  A61K31/13 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一系列具有式I结构的紫苏胺类化合物及其制备和应用。所述紫苏胺类化合物包括药学上可接受的盐和溶剂化物，以及含有所述紫苏胺类化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物，可用于治疗癌症。本发明所述的紫苏胺类化合物及其药用盐类具有较好的抗癌活性，其制备方法简单可行，易操作。

公开(公告)号：CN105218463A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201410238244.3

申请日：2014-05-30

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 于嘉 ,  陶淑娟 ,  曹亮 ,  徐莉英 ,  董金华

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28 ,  C07C303/30

摘要： 本发明涉及一种抗癌药物吉非替尼的制备方法，该制备方法经新颖的合成中间体进行合成。在合成喹唑啉母环前，先将侧链的3-羟基丙基的羟基转化成对甲苯磺酸酯，到最后一步反应时再用吗啉取代对甲苯磺酰氧基，从而可以减化整个流程各步中间体纯化处理时反复调试pH的操作，减少酸碱用量及物料损失，简化了纯化方法，提高了收率。同时因中间体结构中没有吗啉基团而有大的对甲苯磺酰基团，使各步中间体的熔点提高亦有益于纯化操作。