一种替格瑞洛中间体的制备方法
摘要:
本发明提供一种结构式II的4,6‑二卤代‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶的制备方法,包括如下步骤:1)结构式V的化合物,在碱的存在下,与1‑丙硫醇或1‑卤代丙烷反应,得到结构式IV的5‑卤代‑2‑丙硫基嘧啶;2)结构式IV的5‑卤代‑2‑丙硫基嘧啶在有碱或无碱存在下,与氨气、氨水或铵盐反应,得到结构式III的5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶,3)结构式III的5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶与卤化试剂反应,得到结构式II的4,6‑二卤代‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶。本发明的制备方法反应路线短,产物纯度高,原料廉价易得,适于工业化大生产。其中Q和X各自独立地选自氯、溴或碘;Y为OH或SH。
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