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公开(公告)号：CN105601537A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201610047982.9
申请日：2016-01-25
申请人： 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/37
CPC分类号： C07C253/30 , C07C255/37
摘要： 本发明公开一种2-(7-甲氧基-1-萘基)乙腈的制备方法，由Wittig反应和芳构化反应两步即制得2-(7-甲氧基-1-萘基)乙腈，反应路线短，反应总收率较高，尤其是在第二步加入氢受体后，得到的产品收率进一步提高，纯度也较高，且反应条件温和，不会涉及毒性很大的试剂和溶剂等，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105481777A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201511008001.1
申请日：2015-12-29
申请人： 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/47
CPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明提供一种结构式II的4,6-二卤代-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的制备方法，包括如下步骤：1)结构式V的化合物，在碱的存在下，与1-丙硫醇或1-卤代丙烷反应，得到结构式IV的5-卤代-2-丙硫基嘧啶；2)结构式IV的5-卤代-2-丙硫基嘧啶在有碱或无碱存在下，与氨气、氨水或铵盐反应，得到结构式III的5-氨基-2-丙硫基嘧啶，3)结构式III的5-氨基-2-丙硫基嘧啶与卤化试剂反应，得到结构式II的4,6-二卤代-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶。本发明的制备方法反应路线短，产物纯度高，原料廉价易得，适于工业化大生产。其中Q和X各自独立地选自氯、溴或碘；Y为OH或SH。
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公开(公告)号：CN105601537B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201610047982.9
申请日：2016-01-25
申请人： 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/37
摘要： 本发明公开一种2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙腈的制备方法，由Wittig反应和芳构化反应两步即制得2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙腈，反应路线短，反应总收率较高，尤其是在第二步加入氢受体后，得到的产品收率进一步提高，纯度也较高，且反应条件温和，不会涉及毒性很大的试剂和溶剂等，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117263870A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311220522.8
申请日：2023-09-21
申请人： 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07D237/16 , C07D405/04 , C07D237/14
摘要： 本发明涉及药物中间体技术领域，提供了一种Resmetirom关键中间体III的制备方法。本发明利用式V所示结构的化合物和式E所示结构的化合物制备Resmetirom关键中间体III，制备步骤简单，容易操作，无需使用昂贵的硝酸银、碳酸铯、异丙烯基溴化镁以及氯化锂，产物收率高，并且中间产物都是固体，便于提纯，而且，本发明提供的方法固废和废液量较小，环保性好，最后，本发明使用的式G所示结构的化合物性质稳定，不易被氧化。综上所述，本发明提供的方法能够显著降低Resmetirom关键中间体III的生产困难度以及生产成本，更有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107011197B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201710265987.3
申请日：2017-04-21
申请人： 清华大学 , 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07C229/28 , C07C227/04 , C07C227/16 , C07C263/12 , C07C265/10
摘要： 本发明属于医药化学品合成领域，具体涉及一种连续制备加巴喷丁的方法。本发明通过1,1‑环己基二乙酸单酰胺在较高温度下发生霍夫曼重排反应，生成的异氰酸酯直接水解得到多巴喷丁，将原本需要多步控温的过程缩减为一步连续制备，流程简单，反应周期短；对于温度控制设备要求较低；由于高温反应，反应速率快，不需要加入远远过量的次氯酸钠和氢氧化钠来提高反应速率，节省原料，有效缓解后续废水处理压力；连续化反应，易于监测和控制反应进程；两股流体在微反应器内实现快速高效混合，瞬间达到均一的反应环境，反应效率高，而且这类微反应器放大容易。
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公开(公告)号：CN116903616A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310869300.2
申请日：2023-07-17
申请人： 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及药物中间体制备技术领域，提供了一种瑞美吉泮中间体的制备方法。本发明将具有式VII所示结构的化合物和尿素进行还原胺化反应，所得产物和具有式B所示结构的化合物进行环合，再经脱保护，并将所得脱保护产物、N,N′‑羰基二咪唑、无机碱和溶剂混合进行反应，得到瑞美吉泮中间体。本发明提供的方法采用的反应原料廉价易得，制备成本低，更有利于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN105481777B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201511008001.1
申请日：2015-12-29
申请人： 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明提供一种结构式II的4,6‑二卤代‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶的制备方法，包括如下步骤：1)结构式V的化合物，在碱的存在下，与1‑丙硫醇或1‑卤代丙烷反应，得到结构式IV的5‑卤代‑2‑丙硫基嘧啶；2)结构式IV的5‑卤代‑2‑丙硫基嘧啶在有碱或无碱存在下，与氨气、氨水或铵盐反应，得到结构式III的5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶，3)结构式III的5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶与卤化试剂反应，得到结构式II的4,6‑二卤代‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶。本发明的制备方法反应路线短，产物纯度高，原料廉价易得，适于工业化大生产。其中Q和X各自独立地选自氯、溴或碘；Y为OH或SH。
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公开(公告)号：CN107011197A
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201710265987.3
申请日：2017-04-21
申请人： 清华大学 , 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07C229/28 , C07C227/04 , C07C227/16 , C07C263/12 , C07C265/10
CPC分类号： C07C227/04 , C07C227/16 , C07C263/12 , C07C265/10 , C07C229/28
摘要： 本发明属于医药化学品合成领域，具体涉及一种连续制备加巴喷丁的方法。本发明通过1,1‑环己基二乙酸单酰胺在较高温度下发生霍夫曼重排反应，生成的异氰酸酯直接水解得到多巴喷丁，将原本需要多步控温的过程缩减为一步连续制备，流程简单，反应周期短；对于温度控制设备要求较低；由于高温反应，反应速率快，不需要加入远远过量的次氯酸钠和氢氧化钠来提高反应速率，节省原料，有效缓解后续废水处理压力；连续化反应，易于监测和控制反应进程；两股流体在微反应器内实现快速高效混合，瞬间达到均一的反应环境，反应效率高，而且这类微反应器放大容易。
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公开(公告)号：CN117164568A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311118581.4
申请日：2023-09-01
申请人： 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , C07D237/16
摘要： 本发明涉及药物中间体技术领域，提供了一种Resmetirom中间体及其制备方法以及中间体III的制备方法。本发明采用式VI所示结构的中间体，通过加成‑消除‑双键移位反应、取代反应和脱保护反应制备Resmetirom中间体III。本发明提供的制备方法所有中间产物都是固体，便于提纯，无需使用昂贵的硝酸银，成本低，并且每一步骤的收率都较高，反应时间短。综上所述，本发明提供的制备方法显著降低了Resmetirom中间体III的生产困难度、生产成本以及生产周期，更有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116715589A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310688886.2
申请日：2023-06-12
申请人： 江西同和药业股份有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C211/52 , C07D241/52 , C07C249/08 , C07C251/46
摘要： 本发明涉及有机化学领域，提供了一种6‑氯‑2,3‑二氨基甲苯的制备方法以及一种中间体。本发明将菲醌与烃氧基胺或烃氧基胺盐进行肟醚化反应，得到菲醌双肟醚结构化合物，再将菲醌双肟醚结构化合物与2,6‑二氯甲苯进行环加成反应，将环加成产物进行氢解反应，得到6‑氯‑2,3‑二氨基甲苯和9,10‑二氢菲。本发明的制备方法原料易得，生产成本低，产物收率高；无苯环上其他位点取代的异构体杂质产生，无需柱层析纯化，适合工业化生产；本发明在得到6‑氯‑2,3‑二氨基甲苯的同时，还能生成副产物9,10‑二氢菲，一次即可获得两种高经济性化合物；并且，本发明无需使用高污染高能耗的锌粉作为还原剂，反应条件温和，能耗小。
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