一种环五肽的合成方法
摘要:
本发明公开一种环五肽的合成方法。该方法采用“固液结合”策略及用合适的缩合试剂进行缩合反应,通过适当的工艺分别制备线性五肽,且关环位点选在N?甲基亮氨酸与亮氨酸之间,有效提高制备线性肽时的效率。用合适的缩合试剂进行缩合反应,能有效地减少在形成酰胺键时的消旋化,从而有效提高了目标产物的纯度,纯度可达99%以上,能够充分满足生物活性试验和临床应用的需要,具有较高的医学价值。采用环合试剂PyBOP进行关环反应,可有效提高环合收率,其环合收率达84.2%。该方法不需进行繁杂的柱层析纯化,经由简单的洗涤即可将多余的氨基酸洗去,合成工艺简单,原料成本低,反应条件温和,纯度高,易于产业化,具有广阔的市场前景。
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