本发明公开了抗肿瘤药物达克米替尼(dacomitinib)的制备方法及其关键中间体，其包含下述步骤：4‑羟基‑6‑氨基‑7‑甲氧基喹唑啉(I)与4‑(1‑哌啶基)‑2‑丁烯酰氯进行酰化反应生成4‑羟基‑6‑[4‑(1‑哌啶基)‑1‑氧代‑2‑丁烯‑1‑基]氨基‑7‑甲氧基喹唑啉(II)；化合物(II)与甲基磺酰氯反应生成(E)‑甲基‑7‑甲氧基‑6‑(4‑(哌啶‑1‑基)叔‑2‑烯胺)喹啉‑4‑磺酸酯(III)；化合物(III)与4‑氟‑3‑氯苯胺缩合制得达克米替尼(TM)，发明了新的磺酸酯化合物用于制备达克米替尼，该制备方法工艺简洁、经济和环保，提高了产品质量，适合工业化放大的要求。