R构型4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
摘要:
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的R型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物,并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明,本发明提供的R型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性,尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的吸收和暴露量。
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