- 专利标题: R构型4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
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申请号: CN201510253445.5申请日: 2015-05-19
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公开(公告)号: CN106188017B公开(公告)日: 2019-04-23
- 发明人: 张龙 , 赵树雍 , 范传文 , 周豪杰 , 郑善松 , 杨莹莹 , 李玉浩 , 林晓宏 , 黄兆伟
- 申请人: 齐鲁制药有限公司
- 申请人地址: 山东省济南市高新区新泺大街317号
- 专利权人: 齐鲁制药有限公司
- 当前专利权人: 齐鲁制药(海南)有限公司
- 当前专利权人地址: 山东省济南市高新区新泺大街317号
- 优先权: 201410714402.8 2014.11.28 CN
- 主分类号: C07D405/04
- IPC分类号: C07D405/04 ; A61K31/506 ; A61P35/00 ; A61P35/02
摘要:
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的R型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物,并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明,本发明提供的R型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性,尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的吸收和暴露量。
公开/授权文献
- CN106188017A R构型4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物及其制备方法和用途 公开/授权日:2016-12-07