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公开(公告)号：CN104804042B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201410033229.5
申请日：2014-01-24
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P1/16 , A61P31/18 , A61P31/22
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种核苷酸膦酸酯类化合物、其药物组合物、制备方法及用途。具体地，本发明涉及一类通式I所示的非环核苷酸膦酸酯类化合物及其在药学上可接受的无机或有机盐及制备方法，以及包含通式I化合物的组合物。本发明化合物可作为活性物质用于治疗和/或预防病毒感染性疾病。
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公开(公告)号：CN107043368A
公开(公告)日：2017-08-15
申请号：CN201610082175.0
申请日：2016-02-05
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明的名称为芳胺嘧啶化合物及其盐的结晶，属于医药化工技术领域，具体涉及化合物N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)-4-乙氧基-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺及其盐的多种结晶形式，所得晶型在pH6.8的磷酸盐缓冲液以及PBS缓冲液中具有更好的溶解度，有利于体内吸收；且具有更好的稳定性，有利于包装和贮存。
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公开(公告)号：CN103130774B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201110374354.9
申请日：2011-11-22
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及医药化工领域，尤其涉及一种具有酪氨酸激酶抑制作用的化合物，该化合物名称为N-｛5-[5-氟-2-氧代-1,2-二氢-吲哚-(3Z)-亚基甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基｝-3-(哌嗪-1-基)丙酰胺，该物质具有极高的酪氨酸激酶抑制作用，同时发明人还发现上述化合物药学上可接受的盐或溶剂组合物等均具有相同的酪氨酸激酶抑制作用，具有极高的社会和科学价值。
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公开(公告)号：CN105646461A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201510527724.6
申请日：2015-08-25
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , C07C309/30 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((2-(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺的S型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的S型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，体内对HER-2高表达NCI-N87抑制瘤模型表现出较好地抑制作用，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的溶解度及体内药效。
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公开(公告)号：CN102108079B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN200910265402.3
申请日：2009-12-25
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/517 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂的4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物或其药学可接受的盐、溶剂合物，其中所述的X选自(CH2)m、CO，R选自其中R1选自氢、C1-4烷基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷基酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基酰基、C1-4烷基磺酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷氧基酰基。本发明还涉及它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明式I化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN102030742A
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN201010287499.0
申请日：2010-09-20
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂的4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物。具体地说，本发明涉及式I化合物：或其药学可接受的盐、溶剂合物，其中，R选自C1-6烷基亚砜基、一个或多个卤素取代的C1-6烷基亚砜基、C1-6烷基硫基、一个或多个卤素取代的C1-6烷基硫基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基磺酰胺基、一个或多个卤素取代的C1-6烷基磺酰胺基、一个或多个卤素取代的C1-6烷基磺酰基、或(R1R2)NS(O2)-；其中R1和R2各自独立地选自氢、C1-6烷基、和一个或多个卤素取代的C1-6烷基。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明式I化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN106188017B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201510253445.5
申请日：2015-05-19
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的R型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的R型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的吸收和暴露量。
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公开(公告)号：CN105330698A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201410317076.7
申请日：2014-07-04
申请人： 南京明德新药研发股份有限公司 , 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种螺环芳基磷氧化物或硫化物作为ALK抑制剂，具体公开了作为ALK抑制剂的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：CN103864764A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201210532927.0
申请日：2012-12-11
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D417/14 , C07D405/14 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
CPC分类号： C07D417/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种如式I所示的吲唑取代的嘧啶胺衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，其为有效的酪氨酸激酶抑制剂。本发明还涉及所述吲唑取代的嘧啶胺衍生物的制备方法，含有所述吲唑取代的嘧啶胺衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物的药物组合物，以及所述吲唑取代的嘧啶胺衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物在制备用于治疗或辅助治疗哺乳动物(包括人类)中由酪氨酸激酶介导的肿瘤或酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖和迁移的药物的用途。式I。
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公开(公告)号：CN103073539A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201110328069.3
申请日：2011-10-26
申请人： 齐鲁制药有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及4-(取代苯氨基)喹唑啉衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地说，本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中，R1、R2和R3的定义如说明书中所述。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包括它的药物组合物以及它们用于制备治疗和/或预防哺乳动物(包括人)的与受体酪氨酸激酶相关的疾病或病症药物的用途。本发明的式I化合物是有效的酪氨酸激酶不可逆抑制剂。
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