发明授权
- 专利标题: FXR受体调节剂及其制备方法和用途
-
申请号: CN201610011327.8申请日: 2016-01-06
-
公开(公告)号: CN106946867B公开(公告)日: 2019-11-12
- 发明人: 张健存 , 邹晴安 , 陈延维 , 刘劲松
- 申请人: 广州市恒诺康医药科技有限公司
- 申请人地址: 广东省广州市科学城开源大道11号企业加速器C4栋9层
- 专利权人: 广州市恒诺康医药科技有限公司
- 当前专利权人: 广州市恒诺康医药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 广东省广州市科学城开源大道11号企业加速器C4栋9层
- 代理机构: 广州华进联合专利商标代理有限公司
- 代理商 李海恬; 万志香
- 主分类号: C07D413/12
- IPC分类号: C07D413/12 ; C07D417/14 ; C07D471/08 ; C07D413/14 ; A61P1/16 ; A61P31/20 ; A61P35/00 ; A61P29/00
摘要:
本发明公开了一种FXR受体调节剂及其制备方法和用途,属于药物化学领域。本发明的具有式I结构特征的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体或溶剂化物或前药,能够与FXR(即NR1H4)受体结合,并作为FXR受体的激动剂或部分激动剂,进而能够应用于预防和治疗由FXR介导的疾病,例如慢性肝内或肝外胆汁淤积病症,由慢性胆汁淤积病症或者急性肝内胆汁淤积病症导致的肝纤维化,或者慢性乙型肝炎,或者胆囊结石,或者肝癌,或者结肠癌,或者肠道炎性疾病等。特别是其中,部分化合物,对FXR激动的EC50达到100nM以下,显示出了非常好的FXR激动活性,具有非常优越的应用前景,为临床治疗由FXR介导的疾病提供了新的药物选择。
公开/授权文献
- CN106946867A FXR受体调节剂及其制备方法和用途 公开/授权日:2017-07-14