发明公开
CN107033051A 一种依泽替米贝的制备方法
无效 - 驳回
- 专利标题: 一种依泽替米贝的制备方法
- 专利标题(英): Method for preparing ezetimibe
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申请号: CN201710427949.3申请日: 2017-06-08
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公开(公告)号: CN107033051A公开(公告)日: 2017-08-11
- 发明人: 彭凡 , 李娜 , 陈金利 , 何峰 , 叶志伟
- 申请人: 武汉励合生物医药科技有限公司
- 申请人地址: 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号生物产业(九峰)创新基地B8栋五楼E302、E306室
- 专利权人: 武汉励合生物医药科技有限公司
- 当前专利权人: 武汉励合生物医药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号生物产业(九峰)创新基地B8栋五楼E302、E306室
- 代理机构: 上海精晟知识产权代理有限公司
- 代理商 冯子玲
- 主分类号: C07D205/08
- IPC分类号: C07D205/08
摘要:
本发明公开了一种依泽替米贝的制备方法,包括如下步骤:将二氯甲烷置于反应器内,并在搅拌过程中向其中添加依替米贝‑酮,待混合均匀后,再加入(R)‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷,并在催化剂的作用下进行反应,然后移入甲苯溶液,通过搅拌杆对其进行混合搅拌处理,并在搅拌过程中向其中缓慢添加二氯甲烷溶液,再次向其中添加混合溶液,将向其中置入强碱进行洗涤,用无水硫酸钠对其进行干燥,然后过滤与结晶,过滤,利用pH试纸检测结晶物的酸碱性,直至其呈现中性,干燥,即得依泽替米贝。该反应收率高,产品纯度高,成本低,且避免了使用毒性试剂,对环境的影响显著降低,适合于大规模的工业化生产。