一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法

    公开(公告)号:CN107260705A

    公开(公告)日:2017-10-20

    申请号:CN201710429116.0

    申请日:2017-06-08

    CPC分类号: A61K9/5169 A61K31/5377

    摘要: 本发明涉及制药技术领域,尤其是一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法,包括备料、明胶的溶解、粉末阿瑞匹坦的溶解、乙酸溶液的配置、原料的混合和检测步骤,所制备的瑞匹坦纳米胶囊改善了瑞匹坦的水溶性与生物利用度,降低毒副作用,提高药物稳定性,在治疗疾病的过程中,既可口服也可针剂注射,口服时因为有明胶包裹,在进入胃后才开始发挥药效,减轻了对消化道的毒副作用,针剂注射时其纳米胶囊直径达到纳米级别,在血管中不会造成血栓,可随血液循环顺利到达患病的地点,直接对病灶作用,能够很好的发挥药效,达到了改善阿瑞匹坦药物的治疗效果。

    一种度洛西汀的制备方法

    公开(公告)号:CN107021949A

    公开(公告)日:2017-08-08

    申请号:CN201710427967.1

    申请日:2017-06-08

    IPC分类号: C07D333/20

    CPC分类号: C07D333/20

    摘要: 本发明涉及化学合成技术领域,尤其是一种度洛西汀的制备方法,包括以下步骤:选取噻吩和2‑氯乙酰氯作为原料,20‑25℃密封储藏备用;将2‑氯乙酰氯将入反应器皿加热至60‑65℃,加入噻吩,轻轻摇晃均匀后,继续加热并搅拌10min,通过傅克酰基化反应得到2‑氯乙酰噻吩;将上述生成的2‑氯乙酰噻吩加热到80‑100℃,向反应器皿中加入氰化钠继续搅拌加热10min,进行氰基取代反应,得到3‑羟基‑3‑(2‑噻吩)‑丙腈;本发明采用廉价的噻吩和2‑氯乙酰氯作为原料,具有制备容易,成本低的优势,且制备过程均采用常规反应得到,具有成本低、制备容易、反应速度快的优势。

    一种埃索美拉唑的制备方法

    公开(公告)号:CN107235961A

    公开(公告)日:2017-10-10

    申请号:CN201710428582.7

    申请日:2017-06-08

    IPC分类号: C07D401/12

    CPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明公开了一种埃索美拉唑的制备方法,包括如下步骤:将3,5‑二甲基吡啶移入反应器内,并向其中添加氧化物,再次向其中添加硝化物,再次置入甲氧基取代得到3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶‑N‑氧化物,加入氰基,经氰基取代、酸化水解得3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶‑2‑羧酸,经氢化铝锂还原、氯代后得到3,5‑二甲基‑4‑甲氧基‑2‑氯甲基吡啶盐酸盐,向其中添加5‑甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑,混合搅拌5‑10min后,5‑甲氧基‑2‑[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲硫基]‑1H‑苯并咪唑经过四异丙氧基钛、D‑酒石酸丙酰胺和异丙苯过氧化氢不对称氧化得到埃索美拉唑。本发明使得了埃索美拉唑的成品率显著提高,且所得的埃索美拉唑纯度高,内部无杂质。

    一种度洛西汀的制备工艺

    公开(公告)号:CN107216309A

    公开(公告)日:2017-09-29

    申请号:CN201710429148.0

    申请日:2017-06-08

    IPC分类号: C07D333/20

    CPC分类号: C07D333/20

    摘要: 本发明公开了一种度洛西汀的制备工艺,包括如下步骤:将噻吩与2‑乙酰噻吩置于反应器内,并将反应器内的温度升高至70‑90摄氏度,再加入3‑氯丙酰氯,并在手性酸的作用下进行反应,生成3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙酮,并且向其中缓慢添加氢化硼钠,从而得到3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙醇,再次向3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙醇内添加混合溶液,向混合物A中通入1‑氟萘,并将温度降至40‑60摄氏度的条件下搅拌10‑20min后进行分层,将向其中置入强碱进行洗涤,利用无水硫酸钠对其进行干燥。该操作简单反应收率高,适合于大规模的工业化生产,且生产安全性高,还能够保证度洛西汀的纯度。

    一种阿瑞匹坦复合物的制备方法

    公开(公告)号:CN107198690A

    公开(公告)日:2017-09-26

    申请号:CN201710447851.4

    申请日:2017-06-14

    摘要: 本发明公开了一种阿瑞匹坦复合物的制备方法,包括如下步骤:将阿瑞匹坦与共聚维酮置于混合器内,并在40‑60摄氏度的环境下混合5‑8min,对混合物A的温度降至60‑70摄氏度,进行过滤处理,将混合物A再次置于100‑120摄氏度的搅拌器内,向其中置入褪黑素,并且对其均匀混合搅拌,加热5‑8min后,再次向其中添加多糖,并且对其均匀混合搅拌,生成混合物B,然后将混合物B再次移至挤出机中,在20‑30摄氏度的条件下对其进行挤出处理,在5‑8摄氏度的环境下放置120‑140min,冷却固化,得到阿瑞匹坦复合物。本发明方法简便,宜于工业化生产,且该方法的成品率高,能够有效降低不必要的浪费。

    一种依泽替米贝的制备方法

    公开(公告)号:CN107033051A

    公开(公告)日:2017-08-11

    申请号:CN201710427949.3

    申请日:2017-06-08

    IPC分类号: C07D205/08

    CPC分类号: C07D205/08

    摘要: 本发明公开了一种依泽替米贝的制备方法,包括如下步骤:将二氯甲烷置于反应器内,并在搅拌过程中向其中添加依替米贝‑酮,待混合均匀后,再加入(R)‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷,并在催化剂的作用下进行反应,然后移入甲苯溶液,通过搅拌杆对其进行混合搅拌处理,并在搅拌过程中向其中缓慢添加二氯甲烷溶液,再次向其中添加混合溶液,将向其中置入强碱进行洗涤,用无水硫酸钠对其进行干燥,然后过滤与结晶,过滤,利用pH试纸检测结晶物的酸碱性,直至其呈现中性,干燥,即得依泽替米贝。该反应收率高,产品纯度高,成本低,且避免了使用毒性试剂,对环境的影响显著降低,适合于大规模的工业化生产。

    一种医药中间体二芳基硫醚化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN105001133B

    公开(公告)日:2017-04-19

    申请号:CN201510393393.1

    申请日:2015-07-07

    IPC分类号: C07C323/62 C07C319/14

    摘要: 本发明涉及一种下式(III)所示二芳基硫醚化合物的制备方法,所述方法包括:在有机溶剂中,于催化剂、碱、含膦配体和助剂的存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物反应,从而得到所述式(III)化合物,其中,R为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素,所述方法通过所述方法通过催化剂、碱、含膦配体和助剂,以及溶剂的合适选择与组合,从而使得相互之间发挥了独特的协同作用,可以以高产率得到目的产物,为该类化合物的合成提供了全新的方法,在有机合成技术领域尤其是医药中间体合成领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。

    一种甲硝唑羟化反应装置
    10.
    实用新型

    公开(公告)号:CN207413417U

    公开(公告)日:2018-05-29

    申请号:CN201721487955.X

    申请日:2017-11-09

    IPC分类号: B01J19/18 C07D233/94

    摘要: 本实用新型涉及化工设备技术领域,尤其是一种甲硝唑羟化反应装置,包括罐体和底座,所述罐体上端螺纹连接有盖体,所述罐体一侧设置有进料管,所述罐体底部设置有出料管,所述罐体底部两侧均设置有支撑柱,所述盖体上表面设置有支撑板,所述盖体上侧中间设置有密封轴承,所述罐体内部下侧中间设置有轴座,所述轴座上垂直设有搅拌轴,所述搅拌轴与密封轴承内侧紧固连接,所述罐体内的搅拌轴上设置有多个安装孔,所述搅拌轴外侧滑动套接有调节轴,所述调节轴上下两侧均设置有锁紧螺栓,所述调节轴上设置有多个搅拌桨,所述支撑板上表面设置有电动机,所述搅拌轴顶端通过传动机构与电动机连接。本实用新型对反应物搅拌效果好,反应效果佳。