本发明公开了通式I的5,7‑二苯基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑3‑乙酰胺类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体，其中，式I中的R1和R2分别独立的为氢、甲基、卤素、羟基、甲氧基、乙酰基、丙酰基、硝基或烷氧基；R3和R4独立的选自C1‑C6的烷基，或R3和R4与他们相连的氮原子一起组成吡咯基，哌啶基，吗啉基，N‑甲基哌嗪，N‑(4‑溴苯基哌嗪)本发明的5,7‑二苯基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑3‑乙酰胺类衍生物作为血管内皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂，用于治疗和预防各种癌症的用途。