一种氯卡色林的合成方法
摘要:
本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法,属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料,与丙烯醛经还原胺化反应制备出N-烯丙基-4-氯-苯乙胺 (化合物2),化合物2的氨基经叔丁氧羰基(Boc)保护得到N-Boc-N-烯丙基-4-氯-苯乙胺 (化合物3),化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4,化合物4经催化氢化得到N-Boc-氯卡色林,Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品,经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得,反应安全可靠,反应溶剂可回收再利用,后处理操作简便,环境友好,利于规模化的工业生产。。
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