发明公开
- 专利标题: 一种氯卡色林的合成方法
- 专利标题(英): Synthesis method of lorcaserin
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申请号: CN201710554945.1申请日: 2017-07-10
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公开(公告)号: CN107353250A公开(公告)日: 2017-11-17
- 发明人: 王君 , 祁俊杰 , 王新军 , 王永兴 , 王文远 , 杜阳森 , 丁红强
- 申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
- 申请人地址: 河南省开封市禹南街1号
- 专利权人: 开封制药(集团)有限公司,辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司,河南辅仁医药科技开发有限公司
- 当前专利权人: 开封制药(集团)有限公司,辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司,河南辅仁医药科技开发有限公司
- 当前专利权人地址: 河南省开封市禹南街1号
- 代理机构: 郑州联科专利事务所
- 代理商 时立新
- 优先权: 201611225645.0 2016.12.27 CN
- 主分类号: C07D223/16
- IPC分类号: C07D223/16
摘要:
本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法,属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料,与丙烯醛经还原胺化反应制备出N-烯丙基-4-氯-苯乙胺 (化合物2),化合物2的氨基经叔丁氧羰基(Boc)保护得到N-Boc-N-烯丙基-4-氯-苯乙胺 (化合物3),化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4,化合物4经催化氢化得到N-Boc-氯卡色林,Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品,经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得,反应安全可靠,反应溶剂可回收再利用,后处理操作简便,环境友好,利于规模化的工业生产。。
公开/授权文献
- CN107353250B 一种氯卡色林的合成方法 公开/授权日:2019-11-12