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公开(公告)号：CN107353250A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710554945.1
申请日：2017-07-10
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法，属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料，与丙烯醛经还原胺化反应制备出N-烯丙基-4-氯-苯乙胺 (化合物2)，化合物2的氨基经叔丁氧羰基（Boc）保护得到N-Boc-N-烯丙基-4-氯-苯乙胺 (化合物3)，化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4，化合物4经催化氢化得到N-Boc-氯卡色林，Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品，经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得，反应安全可靠，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于规模化的工业生产。。
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公开(公告)号：CN107353250B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201710554945.1
申请日：2017-07-10
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法，属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料，与丙烯醛经还原胺化反应制备出N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物2)，化合物2的氨基经叔丁氧羰基（Boc）保护得到N‑Boc‑N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物3)，化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4，化合物4经催化氢化得到N‑Boc‑氯卡色林，Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品，经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得，反应安全可靠，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于规模化的工业生产。。
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公开(公告)号：CN107353228A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710506062.3
申请日：2017-06-28
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/46
CPC分类号： C07C253/30 , C07C255/46
摘要： 本发明公开了一种琥珀酸西苯唑啉中间体的制备方法，涉及琥珀酸西苯唑啉中间体1-氰基-2，2-二苯基环丙烷的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：以二苯甲酮腙为原料，在相转移催化剂存在下，双氧水为氧化剂发生氧化反应得二苯基重氮甲烷，反应体系不经纯化直接和丙烯晴反应得到中间体1-氰基-2，2-二苯基环丙烷。该方法收率高，操作简便，减少了三废排放，显著降低琥珀酸西苯唑啉的生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105399668B
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201511007531.4
申请日：2015-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D213/81
摘要： 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变，高收率得到索拉菲尼。方法如下：在碱存在的有机溶剂中，加入4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺、对氨基苯酚和4‑氯‑3‑三氟甲基苯基异氰酸酯或4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N‑（4‑氯‑3‑三氟甲基苯基）‑1H‑咪唑‑1‑酰胺或N‑氯甲酰基‑4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺，在20~80℃下反应，得到目标物。该工艺操作简便，生产周期短，产率高，得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105348154B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201510899634.X
申请日：2015-12-09
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C309/60 , C07C303/44
摘要： 本发明公开了一种多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收方法，属药物化学的分离纯化领域。该方法包括以下步骤：向多西环素生产废液中加入碱与其中的磺基水杨酸反应，形成磺基水杨酸钠盐，之后回收乙醇，结晶得到磺基水杨酸钠；将回收的磺基水杨酸钠盐加到醇、酸溶液中，反应结束后，过滤除去氯化钠，滤液浓缩回收溶剂，结晶得到磺基水杨酸，回收率达到80%以上，产品质量合格。与传统回收工艺相比，本发明通过对多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收，不仅减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且磺基水杨酸可回收再利用，降低了生产成本，提高了多西环素生产的经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN102127064A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201010610638.9
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109608412A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201811605850.9
申请日：2018-12-27
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明涉及一种改进的盐酸阿考替胺的合成方法，属药物化学领域。以廉价的2,4,5-三甲氧基苯甲酸（化合物1）为原料，经酯化得中间体2，后者与水合肼反应生成中间体3，中间体3在酸催化下，与硫氰酸铵作用制得中间体4，中间体4与3-溴-2-氧代丙酸酯或2-氯-3-氧代丙酸酯作用环合生成中间体5，中间体5与N,N-二异丙基乙二胺一锅煮发生酯氨解和脱甲基反应生成阿考替胺，后经浓盐酸酸化制得盐酸阿考替胺6。本发明所采用原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是避免了剧毒的氯化试剂和昂贵的缩合剂，且酯氨解和脱甲基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN105399678A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510928962.8
申请日：2015-12-11
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D233/56
CPC分类号： C07D233/56
摘要： 本发明公开了一种咪达那新制备工艺，属于药物化学领域。方法如下：以2-卤代乙基二苯乙腈和2-甲咪唑为起始原料，以醇类化合物为溶剂，以多聚乙二醇为相转移催化剂，在碱金属氢氧化物条件下将取代和水解反应合并进行一步得到咪达那新。本工艺的优点在于减少了反应步骤，显著降低了2-甲咪唑的用量、反应温度，减少了反应时间，合成收率明显提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105399668A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201511007531.4
申请日：2015-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D213/81
CPC分类号： C07D213/81
摘要： 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变，高收率得到索拉菲尼。方法如下：在碱存在的有机溶剂中，加入4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、对氨基苯酚和4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯或4-氯-3-三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N-（4-氯-3-三氟甲基苯基）-1H-咪唑-1-酰胺或N-氯甲酰基-4-氯-3-三氟甲基苯胺，在20~80℃下反应，得到目标物。该工艺操作简便，生产周期短，产率高，得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102603576A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210033650.7
申请日：2012-02-15
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C229/24 , C07C227/18
摘要： 本发明公开了一种药用精氨酸谷氨酸盐的制备新方法，属于生物医药领域。该方法通过如下步骤实现：（1）将等摩尔的精氨酸和谷氨酸加入蒸馏水中，加热溶解。（2）向溶液内加入适量活性炭，热过滤。（3）将滤液减压浓缩，然后喷雾干燥，得精氨酸谷氨酸盐。与现有技术相比，本发明所述的精氨酸谷氨酸盐制备方法省去了结晶步骤，避免了结晶过程中的损失，收率接近100%，同时避免了由于精氨酸和谷氨酸在溶剂中的溶解度不同而造成产品中二者比例失调，提高了产品质量。采用水单一溶剂，降低了生产成本，实现了清洁生产。
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