一种苯并咪唑类衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用
摘要:
本发明提供了一种苯并咪唑类衍生物,具有式(Ⅰ)所示结构;其中,R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种;R3为羧基、烷基、苯基或氰基;m的取值范围为0~3;n的取值范围为0~3;X为CH或氮;Y为CH2或羰基。本发明公开的苯并咪唑类衍生物对拓扑异构酶Ⅱ的活性有很强的抑制作用,因而,可以作为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。研究发现,本发明所述的化合物是Topo II的催化抑制剂。因此,可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物。同时,所述苯并咪唑类衍生物对多株肿瘤细胞具有良好的抗增值活性,因此本发明所述的苯并咪唑类衍生物可用于制备抗癌的药物。
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