制备泰拉霉素的方法
摘要:
本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3,4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料,首先将2位的羟基进行保护,然后用Swern条件氧化4位的羟基为羰基,使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应,后续在Pd/C作为催化剂条件下,同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应,将化合物中氰基转化为胺甲基,同时脱除2位的羟基保护基和3,4位丙酮叉保护,最后在碱作用下使胺甲基化合物和1-卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。
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