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发明公开
CN108164516A 高光学纯度阿法替尼晶型的制备方法 无效 - 撤回

  • 专利标题： 高光学纯度阿法替尼晶型的制备方法
  • 专利标题（英）： Preparation method of afatinib crystal form with high optical purity
  • 申请号： CN201810190566.3
    申请日： 2018-03-08
  • 公开(公告)号： CN108164516A
    公开(公告)日： 2018-06-15
  • 发明人: 董丹丹
  • 申请人： 董丹丹
  • 申请人地址： 贵州省安顺市普定县城关镇红旗路晨光雅苑3#2-102
  • 专利权人： 董丹丹
  • 当前专利权人： 董丹丹
  • 当前专利权人地址： 贵州省安顺市普定县城关镇红旗路晨光雅苑3#2-102
  • 主分类号： C07D405/12
  • IPC分类号： C07D405/12
高光学纯度阿法替尼晶型的制备方法
摘要：
本发明公开了高光学纯度阿法替尼晶型的制备方法，工艺过程简洁，采用4‑羟基‑6‑氨基‑7‑[(S)‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉和4‑（N,N‑二甲基氨基）‑2‑丁烯酰氯为起始原料制备高光学纯度阿法替尼，经济环保，质量可控，制备过程中的中间产物均不需要柱层析，制备过程不产生难以去除的杂质，制得的高光学纯度阿法替尼化学纯度经高效液相检测达到99.4%以上，最后通过毛细管法得到的高光学纯度阿法替尼晶型，大大提高了高光学纯度阿法替尼晶型产品的质量。
摘要（英）：

The invention discloses a preparation method of an afatinib crystal form with high optical purity. A technological process is concise; 4-hydroxyl-6-amino-7-[(S)-(tetrahydrofuran-3-yl)oxygroup]quinazoline and 4-(N,N-dimethylamino)-2-trans-2-butenoyl chloride are adopted as starting materials for preparing afatinib with high optical purity, so that economic and environmental protection are realized,and quality can be controlled; an intermediate product during a preparation process does not need column chromatography, impurities hard to remove are not produced during the preparation process, thechemical purity of the prepared afatinib with high optical purity reaches 99.4 percent or above through the detection of high performance liquid, and finally the afatinib crystal form with high optical purity is obtained through a capillary tube method, so that the quality of the afatinib crystal form product with high optical purity is greatly improved.

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