普拉格雷中间体及普拉格雷粗品的制备方法

    公开(公告)号:CN108383855A

    公开(公告)日:2018-08-10

    申请号:CN201810190585.6

    申请日:2018-03-08

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    IPC分类号: C07D495/04

    CPC分类号: C07D495/04

    摘要: 普拉格雷中间体及普拉格雷粗品的制备方法,所述普拉格雷中间体及普拉格雷粗品经制备普拉格雷Ⅰ级中间体、普拉格雷Ⅱ级中间体最终制备而成;本发明采用低成本的原料,不仅降低了生产成本,而且降低了原料的依赖性,反应条件温和,收率高;此外作为重要中间体的普拉格雷Ⅰ级中间体与普拉格雷Ⅱ级中间体,制备工艺流程简单,降低了工作人员的掌控难度,提高了工作效率。

    高光学纯度阿法替尼晶型的制备方法

    公开(公告)号:CN108164516A

    公开(公告)日:2018-06-15

    申请号:CN201810190566.3

    申请日:2018-03-08

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    IPC分类号: C07D405/12

    CPC分类号: C07D405/12 C07B2200/13

    摘要: 本发明公开了高光学纯度阿法替尼晶型的制备方法,工艺过程简洁,采用4‑羟基‑6‑氨基‑7‑[(S)‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉和4‑(N,N‑二甲基氨基)‑2‑丁烯酰氯为起始原料制备高光学纯度阿法替尼,经济环保,质量可控,制备过程中的中间产物均不需要柱层析,制备过程不产生难以去除的杂质,制得的高光学纯度阿法替尼化学纯度经高效液相检测达到99.4%以上,最后通过毛细管法得到的高光学纯度阿法替尼晶型,大大提高了高光学纯度阿法替尼晶型产品的质量。

    一种球磨法制备伊曲茶碱晶型Ⅲ的方法

    公开(公告)号:CN108117554A

    公开(公告)日:2018-06-05

    申请号:CN201810190550.2

    申请日:2018-03-08

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    IPC分类号: C07D473/06

    CPC分类号: C07D473/06 C07B2200/13

    摘要: 本发明公开了一种球磨法制备伊曲茶碱晶型Ⅲ的方法,将伊曲茶碱置于球磨罐中,按照每100mg伊曲茶碱加入到15~20uL的四氢呋喃中,以5~10HZ的研磨频率研磨60~100min,制得伊曲茶碱晶型Ⅲ;本发明制备工艺新颖,提高了反应收率,最终制得的伊曲茶碱产物纯度经检测达到99.6%,该方法制得的伊曲茶碱作为原料经特定溶剂、研磨频率与研磨时间的配合,制备得到的伊曲茶碱晶型Ⅲ光学纯度在99.9%以上,大大提高了产品的质量。

    一种锅具表面处理方法
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN107899922A

    公开(公告)日:2018-04-13

    申请号:CN201711102609.X

    申请日:2017-11-07

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    摘要: 本发明公开了一种锅具表面处理方法,如下步骤:清水清洗、烘干、气枪清理、喷砂、喷涂和固化即可,所述陶瓷漆包括如下重量的组分:600-800目的碳酸钙、700-900目的滑石粉、800-900目的二氧化钛、600-1200目的改性淀粉、纤维素醚、无机胶黏剂,各组份所占重量百分比为:碳酸钙40-50%、滑石粉35-50%、二氧化钛2-5%、改性淀粉1-5%、纤维素醚1-3%、无机胶黏剂1-3%,所述改性淀粉制备方法具体为:在搅拌操作下,将粉末状改性淀粉与粘合剂混合,将混合料置入成型机中,再对所得混合料进行润湿及整粒,在20-50℃温度下加压成所需形状的产品;粘合剂的重量为改性淀粉重量的1-5%。本发明具有工艺简单、处理成本低和效果好的优点。

    一种治疗菌血症药物利奈唑胺及其晶型Ⅵ的制备方法

    公开(公告)号:CN108299328A

    公开(公告)日:2018-07-20

    申请号:CN201810190548.5

    申请日:2018-03-08

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    IPC分类号: C07D263/20

    摘要: 本发明公开了一种治疗菌血症药物利奈唑胺及其晶型Ⅵ的制备方法,所述治疗菌血症药物利奈唑胺晶型Ⅵ由治疗菌血症药物利奈唑胺进行制备,将治疗菌血症药物利奈唑胺置于球磨罐中,按照每100mg治疗菌血症药物利奈唑胺加入到10~20uL的四氢呋喃中,以6~12HZ的研磨频率研磨40~90min,制得治疗菌血症药物利奈唑胺晶型Ⅵ;本发明采用了原料易得、经济环保且质量上乘的制备技术,提高了反应收率,且该方法通过研磨频率与研磨时间的配合,制备得到的治疗菌血症药物利奈唑胺晶型Ⅵ光学纯度在99.5%以上,大大提高了产品的质量。

    一种抑制PDE4酶活性的抗炎药罗氟司特及其中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN108117515A

    公开(公告)日:2018-06-05

    申请号:CN201810045894.4

    申请日:2018-01-17

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    IPC分类号: C07D213/75 A61P29/00

    CPC分类号: C07D213/75

    摘要: 本发明公开了一种抑制PDE4酶活性的抗炎药罗氟司特及其中间体的制备方法,所述抑制PDE4酶活性的抗炎药罗氟司特的化学名称为3-(环丙基甲氧基)-N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺,其化学式为C17H14Cl2F2N2O3,其结构式如下: ;本发明制备工艺过程简洁,原料易得,合成条件简单,经济环保,产品收率与产品纯度高,有利于实现工业化,降低了生成成本,适于大批量生产,寻求的新的罗氟司特及其中间体的制备方法对于罗氟司特的经济技术很有意义。

    降血糖药物格列美脲的制备方法

    公开(公告)号:CN107935903A

    公开(公告)日:2018-04-20

    申请号:CN201810080482.4

    申请日:2018-01-27

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    IPC分类号: C07D207/38

    CPC分类号: C07D207/38

    摘要: 本发明公开了降血糖药物格列美脲的制备方法,所述降血糖药物格列美脲化学名1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲,其化学式为C24H34N4O5S,其结构式为:;本发明制备工艺简洁,合成路线短,收率高,特别是2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基苯磺酸的收率大大提高,采用的氯磺酸对于磺化效果有很大影响,较于现有技术中使用的磺化剂浓硫酸、发烟硫酸等磺化能力更强,便于进一步生成格列美脲,原料易得,经济环保,产品收率与产品纯度高,有利于工业化。

    抗肿瘤调节剂来那度胺及其晶型的制备方法

    公开(公告)号:CN108752313A

    公开(公告)日:2018-11-06

    申请号:CN201810197521.9

    申请日:2018-03-11

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    IPC分类号: C07D401/04

    CPC分类号: C07D401/04 C07B2200/13

    摘要: 本发明公开了抗肿瘤调节剂来那度胺及其晶型的制备方法,本发明先制备3‑(4‑氨基‑1‑氧代‑1,3‑二氢‑2H‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮(Ⅴ),即抗肿瘤调节剂来那度胺,然后利用3‑(4‑氨基‑1‑氧代‑1,3‑二氢‑2H‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮(Ⅴ)制备抗肿瘤调节剂来那度胺晶型;本发明制备的抗肿瘤调节剂来那度胺晶型稳定性高,可提高其生物利用度,有利于其药物加工和在药物组合中的使用,适合大规模生产。

    一种艾立替尼中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN108314674A

    公开(公告)日:2018-07-24

    申请号:CN201810051580.5

    申请日:2018-01-19

    申请人: 董丹丹

    发明人: 董丹丹

    IPC分类号: C07D401/04

    CPC分类号: C07D401/04

    摘要: 一种艾立替尼中间体的制备方法,所述艾立替尼中间体化学名称为9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-氯-哌啶-1-基)-11-氧杂-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈,其结构式为:;本发明采用了以3-腈基苯肼与6-硝基-4,4-二溴-1-羟基-1,2,3,4-四氢萘-3酮为原料经过环合反应、孚兹-菲蒂希反应、氧化反应、还原反应、水解反应及缩合反应进行制备,反应条件温和、成本低、合成步骤短、副产物少,总收率较高,更加适合工业化生产。