发明公开
- 专利标题: 一种阿伐那非中间体的制备方法
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申请号: CN201810414798.2申请日: 2018-05-03
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公开(公告)号: CN108658872A公开(公告)日: 2018-10-16
- 发明人: 李浩源 , 吴鹏程 , 蔡亮亮 , 何智健
- 申请人: 无锡富泽药业有限公司
- 申请人地址: 江苏省无锡市惠山经济开发区惠山大道1699号C50302、C50306、C50308、C50310
- 专利权人: 无锡富泽药业有限公司
- 当前专利权人: 无锡富泽药业有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省无锡市惠山经济开发区惠山大道1699号C50302、C50306、C50308、C50310
- 代理机构: 北京商专永信知识产权代理事务所
- 代理商 高之波; 储振
- 主分类号: C07D239/47
- IPC分类号: C07D239/47
摘要:
本发明提供了一种阿伐那非中间体的制备方法,包括:将起始原料4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)5-乙氧基羰基-2-甲硫基嘧啶溶于反应溶剂;加入金属卟啉作为催化剂,充分搅拌使分散均匀,转移至反应釜中;在室温条件下通入氧化性气体搅拌反应制备4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)5-乙氧基羰基-2-甲基亚磺酰嘧啶。本发明方法以取代金属卟啉作为催化剂,以空气或者氧气作为氧化剂,在常温条件下催化氧化硫醚化合物制备阿伐那非的亚砜中间体,反应结束后目标产物与催化剂易于分离,具有收率高、纯度好等特点,大大降低了后期产物分离提纯的难度,回收催化剂可以循环利用,能够显著地降低制备成本。
公开/授权文献
- CN108658872B 一种阿伐那非中间体的制备方法 公开/授权日:2021-06-22