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公开(公告)号：CN108997198B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN201811038808.3
申请日：2018-09-06
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明提供了一种盐酸替罗非班的制备方法，其步骤是将N‑(正丁基磺酰基)‑O‑[4‑(4‑哌啶基)丁基]‑L‑酪氨酸溶于稀盐酸水溶液中，经活性炭脱色，乙酸乙酯萃洗后，将产品溶液滴加入盐酸溶液中，通过调节酸度搅拌析晶。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班的制备方法所制得的盐酸替罗非班中的工艺简单，产率稳定、产品纯度高，适合于高纯度制剂用盐酸替罗非班的生产制备。
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公开(公告)号：CN108658872B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN201810414798.2
申请日：2018-05-03
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明提供了一种阿伐那非中间体的制备方法，包括：将起始原料4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)5‑乙氧基羰基‑2‑甲硫基嘧啶溶于反应溶剂；加入金属卟啉作为催化剂，充分搅拌使分散均匀，转移至反应釜中；在室温条件下通入氧化性气体搅拌反应制备4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)5‑乙氧基羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶。本发明方法以取代金属卟啉作为催化剂，以空气或者氧气作为氧化剂，在常温条件下催化氧化硫醚化合物制备阿伐那非的亚砜中间体,反应结束后目标产物与催化剂易于分离，具有收率高、纯度好等特点，大大降低了后期产物分离提纯的难度，回收催化剂可以循环利用，能够显著地降低制备成本。
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公开(公告)号：CN109512821B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201710841315.2
申请日：2017-09-18
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/395 , A61K9/107 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有协同作用的克唑替尼与17‑AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其在制备治疗耐药性ALK阳性非小细胞肺癌药物中的应用。所述制剂中包含克唑替尼1重量份；17‑AAG 0.5～3重量份；纳米胶束聚合物10～100重量份。所述克唑替尼与17‑AAG复合纳米胶束粒径均一，平均粒径为20～200nm。该制剂能大大增加克唑替尼和17‑AAG的水溶性和制剂的稳定性，延长克唑替尼和17‑AAG在血液中的循环时间，可克服聚乙二醇（PEG）作为壳层的聚合物纳米胶束类制剂不适用的情况（例如治疗对PEG有抗体的患者或者多次给药产生抗PEG抗体的患者），能通过增强渗透和滞留作用（EPR效应）被动靶向到肿瘤部位，并有效抑制克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌细胞，具有联合用药协同效果。
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公开(公告)号：CN111423380A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010170448.3
申请日：2020-03-12
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： C07D233/62
摘要： 本发明提供了一种克霉唑的制备方法，包括如下步骤：步骤一：将(2-氯苯基)二苯基甲醇氯化成(2-氯苯基)二苯基氯甲烷；步骤二：将(2-氯苯基)二苯基氯甲烷与咪唑缩合成克霉唑；总反应流程式为：本发明提供的一种克霉唑的制备方法，起始原料(2-氯苯基)二苯基甲醇和咪唑易得且性能稳定，反应条件温和，步骤一合成的遇水不稳定产物，无需分离纯化，可直接用于步骤二，既减少了对设备及操作的要求，也降低了对原料药质量影响的风险，操作简单，工艺周期短，产品纯度高，适用于工业化生产，此外，步骤一的反应溶剂也是步骤二的反应溶剂，减少了三废的排放，更利于环保。
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公开(公告)号：CN109336807A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811173435.0
申请日：2018-10-09
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明提供了一种盐酸替罗非班制备工艺的除钯方法，其步骤为：将N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸(替罗非班)加入到三烷(芳)基膦的有机溶液中，充分搅拌后过滤；滤饼经过有机溶剂洗涤和干燥以后，残留的钯含量降至1ppm以下。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班制备工艺的除钯方法所制得的盐酸替罗非班，降低了钯含量，且整个方法操作简单，效果显著，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108658872A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810414798.2
申请日：2018-05-03
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明提供了一种阿伐那非中间体的制备方法，包括：将起始原料4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)5-乙氧基羰基-2-甲硫基嘧啶溶于反应溶剂；加入金属卟啉作为催化剂，充分搅拌使分散均匀，转移至反应釜中；在室温条件下通入氧化性气体搅拌反应制备4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)5-乙氧基羰基-2-甲基亚磺酰嘧啶。本发明方法以取代金属卟啉作为催化剂，以空气或者氧气作为氧化剂，在常温条件下催化氧化硫醚化合物制备阿伐那非的亚砜中间体,反应结束后目标产物与催化剂易于分离，具有收率高、纯度好等特点，大大降低了后期产物分离提纯的难度，回收催化剂可以循环利用，能够显著地降低制备成本。
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公开(公告)号：CN116444590A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310222335.7
申请日：2023-03-09
申请人： 无锡富泽药业有限公司
发明人： 吴鹏程
IPC分类号： C07H15/236 , C07H1/00 , C07H23/00
摘要： 本发明公开了一种氨基糖苷类化合物的制备方法，其结构式如(I)所示，该方法采用简洁的氨基选择性保护方法，高选择性反应，步骤少。按照本发明制备的产品纯度高，工艺简单，易于放大生产；
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公开(公告)号：CN111423380B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202010170448.3
申请日：2020-03-12
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： C07D233/62
摘要： 本发明提供了一种克霉唑的制备方法，包括如下步骤：步骤一：将(2‑氯苯基)二苯基甲醇氯化成(2‑氯苯基)二苯基氯甲烷；步骤二：将(2‑氯苯基)二苯基氯甲烷与咪唑缩合成克霉唑；总反应流程式为：本发明提供的一种克霉唑的制备方法，起始原料(2‑氯苯基)二苯基甲醇和咪唑易得且性能稳定，反应条件温和，步骤一合成的遇水不稳定产物，无需分离纯化，可直接用于步骤二，既减少了对设备及操作的要求，也降低了对原料药质量影响的风险，操作简单，工艺周期短，产品纯度高，适用于工业化生产，此外，步骤一的反应溶剂也是步骤二的反应溶剂，减少了三废的排放，更利于环保。
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公开(公告)号：CN108358884B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201810236344.0
申请日：2018-03-21
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： C07D319/12
摘要： 本发明提供了一种坦螺旋霉素(17‑AAG)中间体的制备方法，其包括以下步骤：S1、将化合物(Ⅰ)与化合物(Ⅱ)混合后，加入适量催化剂、硅烷试剂及有机碱溶液，充分搅拌后于常温条件下反应8～20h，通过羟醛反应得化合物(Ⅲ)；S2、待反应完全后使用分离柱过滤并洗涤分离后得浓缩液，向浓缩液中加入适量有机醇溶液及三氟乙酸溶液，回流30～60min，冷却至室温，析出白色固体，过滤后得滤饼；S3、将滤饼使用有机醇溶液洗涤，并干燥。通过本发明所揭示的坦螺旋霉素(17‑AAG)中间体的制备方法，能够显著地降低制备成本，并具有合成工艺简单、收率高、纯度高的技术优势。
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公开(公告)号：CN109512821A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201710841315.2
申请日：2017-09-18
申请人： 无锡富泽药业有限公司
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/395 , A61K9/107 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有协同作用的克唑替尼与17-AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其在制备治疗耐药性ALK阳性非小细胞肺癌药物中的应用。所述制剂中包含克唑替尼1重量份；17-AAG 0.5～3重量份；纳米胶束聚合物10～100重量份。所述克唑替尼与17-AAG复合纳米胶束粒径均一，平均粒径为20～200nm。该制剂能大大增加克唑替尼和17-AAG的水溶性和制剂的稳定性，延长克唑替尼和17-AAG在血液中的循环时间，可克服聚乙二醇（PEG）作为壳层的聚合物纳米胶束类制剂不适用的情况（例如治疗对PEG有抗体的患者或者多次给药产生抗PEG抗体的患者），能通过增强渗透和滞留作用（EPR效应）被动靶向到肿瘤部位，并有效抑制克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌细胞，具有联合用药协同效果。
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