本发明提供了一种2‑硫代噻唑烷‑4‑酮、衍生物及其制备方法，采用巯基乙酸和硫脲在95%浓硫酸做催化剂条件下加热合成2‑硫代噻唑烷‑4‑酮。2‑硫代噻唑烷‑4‑酮和卤代烃在活性铜催化下，水为溶剂、微波辐照，薄层色谱监测反应，反应结束过滤固体后用乙酸乙酯萃取，干燥并蒸除溶后得粗产品，柱层析分离得到绕丹宁取代物；绕丹宁取代物和芳香甲醛在哌啶作催化剂条件下，二氯甲烷或无水乙醇为溶剂，室温或回流条件下反应，反应结束后将反应体系趁热过滤，得到2‑硫代噻唑烷‑4‑酮的衍生物。本发明合成路线设备简单、操作方便、原料价格低廉、产率高，降低了成本，提高了经济效益，适合工业化生产。