本发明公开了一种乙酰化二苯乙烯苷的合成方法，包括如下步骤：将0.041g的二苯乙烯苷加入盛有10ml二氯甲烷的圆底烧瓶，加入0.08ml的吡啶和0.002g 4-二甲基氨基吡啶，然后搅拌条件下，用注射器缓慢滴入0.026ml的乙酸酐，滴加完成后，室温搅拌2h，基于TLC监测反应，待反应完毕，得反应液；将反应液溶于60ml的二氯甲烷中，依次用30ml的水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水进行水洗处理，收集有机相，用无水硫酸钠干燥后，过滤，用旋转蒸发仪旋去滤液，粗产品经过柱层析分离得到白色固体。经实验验证，本发明所得的乙酰化二苯乙烯苷能够在体内更好的吸收利用，大大提高其在体内的生物利用度。