本发明提供一种噻吩并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、及其制备方法和应用，本发明的噻吩并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，具有新型的化学结构，经体外和体内实验验证，对DPP‑Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP‑Ⅳ活性的同时，对DPP‑VIII和DPP‑IX的活性几乎没有影响，同时钾离子通道抑制率较低，可预见本发明化合物开发成药后毒性会比较低。本发明的噻吩并嘧啶酮类化合物与上市的每周口服一次药物曲格列汀相比有相当或有更高的生物利用效率，可预见本发明化合物开发后有望达到较长时间口服一次的治疗效果，大大提高患者的便利性和依从性。并且制备方法简单，原料易得，适合工业化大规模生产。