本申请公开了一种脱氢枞酸磺酰脲类化合物及其制备方法与应用，该化合物的化学结构式如下所示，其中，R1为2‑Br、3‑Br、4‑Br、4‑OCH3、4‑F、2‑CH3、3‑CH3、4‑CH3、2‑Cl、3‑Cl或H，2、3、4代表苯环上的2、3、4取代基位置。该化合物的制备方法包括以下步骤：合成脱氢枞酸磺酰氯；合成脱氢枞酸磺酰胺；合成取代苯基异氰酸酯；合成N'‑取代苯基‑12‑脱氢枞酸磺酰脲。本发明的化合物具有更好的活性及低毒性，为抗肿瘤药物开发提高更好的先导化合物。