一种赖诺普利中间体的制备方法
摘要:
本发明公开了赖诺普利中间体(S)-2-((S)-2,5-二氧代-4-(4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁基)恶唑烷-3-基)-4-苯基丁酸乙酯的制备方法,其包括如下步骤:在氮气保护下向反应容器中加入有机碱,Ⅲ(即L-脯氨酸),反应溶剂,调节温度至-10~45℃,加入Ⅰ的溶液,保温搅拌后,反应液减压浓缩,得产品Ⅳ。本发明提供了无水缩合制备方法,可以控制氢化物残留小于0.5%,后续精制过程能够被纯化除去,保证产品质量。
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