本发明涉及医药和食品领域，具体涉及1‑脱氧野尻霉素‑羟基查尔酮杂合体衍生物及其制备方法和应用。1‑脱氧野尻霉素‑羟基查尔酮杂合体衍生物具有式(I)所示结构，经体外试验证明，该类化合物为α‑葡萄糖苷酶强效抑制剂，对α‑葡萄糖苷酶的抑制活性显著高于目前最常用的餐后血糖控制剂‑阿卡波糖。其中，DC‑5和DC‑2这两个化合物的活性还显著高于1‑脱氧野尻霉素。由于此类化合物能强效抑制α‑葡萄糖苷酶等糖类消化酶的活性，能够有效地降低餐后血糖，因此在降糖药物和辅助降糖食品中具有非常好的应用前景。