本发明提供了一种用作光/声敏剂的靶向纳米颗粒，包括疏水性内核、包裹所述疏水性内核的单层脂类分子层和靶向肿瘤细胞的亲水性外壳，所述疏水性内核包括所述疏水性多聚物及其负载的目标投递物，所述目标投递物包括二氢卟吩e6-金属离子配合物；所述亲水性外壳的成分为多肽接枝的两亲性大分子化合物，所述两亲性大分子化合物的疏水端穿插于所述单层脂类分子层中，所述两亲性大分子化合物的亲水端与所述多肽通过酰胺键连接，所述多肽暴露在所述单层脂类分子层外，其中，所述多肽的氨基酸序列选自SEQ ID NO:1-SEQ ID NO:3所示的氨基酸序列中的一种或多种。本发明还提供了该靶向纳米颗粒的制备方法及其应用。