一种制备邻苯二甲酰基氨氯地平的方法及其应用
摘要:
本发明公开了一种制备邻苯二甲酰基氨氯地平的方法,由结构式Ⅰ所示的化合物二氢吡啶与N-溴代丁二酰亚胺在分子筛催化剂作用下反应得到结构式Ⅱ所示化合物;化合物Ⅱ所示化合物与结构式Ⅲ所示化合物在苯甲苯酮类化合物作溶剂,无机碳酸盐做催化剂,含氮有机化合物做助催化剂,加热回流反应得到结构式Ⅳ所示化合物;由结构式Ⅳ所示化合物在四(三苯基磷)钯、无机碳酸盐作催化剂,苯作溶剂,与2-氯苯基硼酸反应得到邻苯二甲酰基氨氯地平;本发明所述制备方法反应步骤简洁,只需要三步,反应条件温和,反应后处理方便,产品纯度高,本发明还提供一种通过多种重结晶方法得到不同晶型的氨氯地平亚胺,满足不同的市场需求,保证了药物的安全与高效。
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