本发明公开了一种F3多肽靶向的纳米有机金属框架材料(nMOFs)及其制备方法，通过过渡元素Zr和有机配体BDC‑N3合成纳米载体UIO‑66‑N3，再利用点击化学反应将两种末端炔基修饰的PEG加载在UIO‑66‑N3的表面，从而避免纳米粒子间的聚集，增加其长循环效果，随后将F3多肽缀合在UIO‑66‑N3的表面，以赋予UIO‑66‑N3靶向性。在整个化学转变过程中保留了UIO‑66‑N3的骨架的结构，通过装载DOX，作治疗用和荧光显像剂，所合成的DOX/UIO‑66‑PEG‑F3的纳米颗粒兼具治疗和靶向的作用，本发明具有潜在的临床应用价值，并为恶性肿瘤的治疗提供更多强有力的技术支持。