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发明公开
CN110396079A 一种氯虫苯甲酰胺中间体的制备方法及其应用 无效 - 驳回

  • 专利标题： 一种氯虫苯甲酰胺中间体的制备方法及其应用
  • 专利标题（英）： Preparation method of chlorfenaphenamide intermediate and application thereof
  • 申请号： CN201910506844.6
    申请日： 2019-06-12
  • 公开(公告)号： CN110396079A
    公开(公告)日： 2019-11-01
  • 发明人: 王明亮 , 乔宾 , 叶婷婷 , 杜存彬 , 从杨
  • 申请人： 东南大学
  • 申请人地址： 江苏省南京市江宁区东南大学路2号
  • 专利权人： 东南大学
  • 当前专利权人： 东南大学
  • 当前专利权人地址： 江苏省南京市江宁区东南大学路2号
  • 代理机构： 南京经纬专利商标代理有限公司
  • 代理商 楼高潮
  • 主分类号： C07D401/04
  • IPC分类号： C07D401/04
一种氯虫苯甲酰胺中间体的制备方法及其应用
摘要：
本发明公开了一种氯虫苯甲酰胺中间体的制备方法及其应用。该制备方法包括如下步骤：步骤1，在低温条件下，马来酸二甲酯与水合肼反应生成3-羟基-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯；步骤2，3-羟基-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯与三溴氧磷反应生成3-溴-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯；步骤3，在碱性溶液中，3-溴-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯与2,3-二氯吡啶反应生成氯虫苯甲酰胺关键中间体3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯。本发明操作步骤简便、条件温和、生产成本低廉。
摘要（英）：

The invention discloses a preparation method of a chlorfenaphenamide intermediate and an application thereof. The method comprises the following steps: step 1, at low temperature, dimethyl maleate reacts with hydrazine hydrate to generate methyl 3-hydroxy-4,5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylate; step 2, methyl 3-hydroxy-4,5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylate reacts with phosphorus oxybromide to generate methyl 3-bromine-4,5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylate; step 3, in an alkaline solution, methyl 3-bromine-4,5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylate reacts with 2,3-dichloropyridine to generate methyl3-bromine-1-(3-Chloro-2-pyridyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylate as the key intermediate of chlorfenaphenamide. The preparation method has the advantages of simple operation steps, mild conditions and low production cost.

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