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公开(公告)号：CN110452094B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201910506494.3
申请日：2019-06-12
申请人： 东南大学
摘要： 本发明属于精细化工中间体2,4‑二氯苯酚制备领域，具体涉及一种苯酚催化氯化制备2,4‑二氯苯酚的方法。该方法以苯酚，氯气为原料，加入Fe粉或FeCl3为催化剂，加入对甲苯硫酚或邻氨基苯硫酚或吩噻嗪作为助催化剂，苯酚经氯化制得2,4‑二氯苯酚,该方法操作简便苯酚转化率为100%，收率高，且可直接作为2,4‑D原药的原料，另外，副产物2,6‑二氯苯酚，2,4,6‑三氯苯酚等杂质含量低。
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公开(公告)号：CN114436823A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210097252.5
申请日：2022-01-26
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07C59/84 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07C51/43
摘要： 本发明公开了两种芬布芬药物共晶及其制备方法，两种共晶均以芬布芬作为药物活性成分，分别以异烟酰胺或烟酰胺为共晶形成物。两种共晶的制备均采用了溶剂挥发法。获得的共晶采用差示扫描量热法、粉末X射线衍射和单晶X射线衍射表征，证明了新结晶形态的形成。并考察了芬布芬药物及其两种共晶在水和模拟十二指肠溶液中的溶解度，发现两种药物共晶均明显改善了芬布芬药物的溶解性，提高了其生物利用度。
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公开(公告)号：CN114409560A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210098263.5
申请日：2022-01-26
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07C233/54 , C07C231/24 , C07D213/82 , C07D213/81
摘要： 本发明公开了一种阿克他利药物共晶，所述阿克他利药物共晶以阿克他利为药物活性成分，以吡啶甲酰胺类小分子为共晶形成物，通过分子间氢键形成。并考察了阿克他利药物及其两种共晶在水和模拟十二指肠溶液中的溶解度，发现两种药物共晶均明显改善了阿克他利药物的溶解性，提高了其生物利用度。本发明还公开了阿克他利药物共晶的制备方法，本发明通过药物共晶技术，分别选取烟酰胺和异烟酰胺与阿克他利药物活性成分形成两种阿克他利药物新共晶，显著提高了其溶解性和生物利用度，有利于提高阿克他利的口服吸收效率。本发明工艺简便，成本低廉，有利于进一步生产。
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公开(公告)号：CN112979538B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202110233068.4
申请日：2021-03-03
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D211/90
摘要： 本发明公开了一种尼索地平杂质的制备方法。该尼索地平杂质为2,6‑二甲基‑4‑(2‑亚硝基苯基)‑1,4‑二氢‑3,5‑吡啶二甲酸甲酯异丁酯，结构如式(Ⅰ)所示。该尼索地平杂质的制备方法是以尼索地平为原料，加入自由基引发剂，经一步光降解制得。本发明采用的方法简单，操作简便，反应条件温和，后处理工艺简单，为进一步识别、分离制备并表征尼索地平杂质，提高尼索地平的质量控制水平和用药安全提供了一条新的途径，有利于生产过程中药品质量的控制。
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公开(公告)号：CN110981910A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911333980.6
申请日：2019-12-23
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 东南大学
IPC分类号： C07F9/6558
摘要： 本发明提供了一种用于治疗丙肝的无引湿性低变异性新晶型，新晶型T结晶工艺简便，易于工业化生产，无引湿性。使用该晶型T进一步制备成合适的制剂后，能够显著降低受试者餐后Cmax的变异系数，使药品的安全性有效性得到更可靠的保障。
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公开(公告)号：CN110396079A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201910506844.6
申请日：2019-06-12
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种氯虫苯甲酰胺中间体的制备方法及其应用。该制备方法包括如下步骤：步骤1，在低温条件下，马来酸二甲酯与水合肼反应生成3-羟基-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯；步骤2，3-羟基-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯与三溴氧磷反应生成3-溴-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯；步骤3，在碱性溶液中，3-溴-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯与2,3-二氯吡啶反应生成氯虫苯甲酰胺关键中间体3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4,5-二氢-1H-吡唑-5-羧酸甲酯。本发明操作步骤简便、条件温和、生产成本低廉。
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公开(公告)号：CN108069860A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201711439875.1
申请日：2017-12-27
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07C201/12 , C07C205/11
摘要： 本发明公开了一种邻硝基溴苄的制备方法。该制备方法包括以下步骤：步骤1，将邻硝基甲苯溶于卤代烃中，再依次加入溴化氢溶液、引发剂和路易斯酸，继续搅拌并升温至发生回流反应；步骤2，向步骤1的反应体系中以1-2滴/min的速度滴加过氧化氢溶液，回流反应1-3h后，自然冷却，停止搅拌并分离得有机相，所述有机相即为邻硝基溴苄。本发明以邻硝基甲苯为原料，溴化氢为溴源，并加入过氧化氢溶液为氧化剂，以引发剂并加入路易斯酸，溴化邻硝基甲苯反应生成邻硝基溴苄，制备方法操作简便，收率高，副产物邻硝基二溴苄的含量低。
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公开(公告)号：CN107969430A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201711431787.7
申请日：2017-12-26
申请人： 东南大学
摘要： 本发明涉及一种除草剂组合物及其使用方法，本发明的除草剂组合物，其特征在于，包括西草净和精喹禾灵，所述西草净与精喹禾灵的质量比为西草净1～60：精喹禾灵1～60；所述西草净和精喹禾灵在所述除草剂组合物中的质量百分含量为1～50％。本发明的除草剂组合物相对于除草单剂不仅能够提高药效、减小用药量和延缓杂草抗性，而且除草谱广和持效期长，特别是对甜瓜的生长具有较高的安全性。
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公开(公告)号：CN107517986A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201710811091.0
申请日：2017-09-11
申请人： 东南大学
摘要： 本发明具体涉及一种含有阴离子农药和敌草快阳离子盐的制备方法。把阴离子农药悬浮在水相中，缓慢搅拌加入可溶性碱水溶液，使溶液沉淀溶解；将此溶液与敌草快二溴盐水溶液混合后减压蒸馏，除去水分；加入有机溶剂，过滤回收沉淀，将滤液进行减压蒸馏，回收有机溶剂，得到含有阴离子农药与敌草快阳离子的盐，纯度在95％以上。本发明的方法操作步骤简单，不仅可以得到含有阴离子农药与敌草快阳离子的双功能除草剂，同时置换出价格昂贵的溴素，具有较高的经济效益和重要的环境保护意义。
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公开(公告)号：CN107439555A
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201710811832.5
申请日：2017-09-11
申请人： 东南大学
摘要： 本发明具体涉及一种将阴离子农药和百草枯阳离子盐制备成复方农药的方法。把阴离子农药悬浮在水中，缓慢搅拌加入可溶性碱水溶液，使溶液沉淀溶解；将此溶液与百草枯二氯盐水溶液混合后减压蒸馏，除去水分；加入有机溶剂，过滤回收沉淀，将滤液进行减压蒸馏，回收有机溶剂，得到含有阴离子农药与百草枯阳离子的盐，纯度在95％以上。本发明的方法操作步骤简单，可以得到含有阴离子农药与百草枯阳离子的双功能除草剂，具有较高的经济效益和环境保护意义。
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