本发明公开了一种阿普斯特衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的阿普斯特衍生物的结构式如式I所示，式I中，R1选自下述任意基团：二氟甲基、三氟甲基、2,2‑二氟乙基、2,2,2‑三氟乙基和环丙基甲基；R2选自下述任意基团：乙基、丙基、2,2‑二氟乙基、2,2,2‑三氟乙基和环丙基甲基。本发明提供的式I所示的阿普斯特衍生物对于PDE4和TNF‑α具有很好的抑制活性，甚至明显优于对照药物阿普斯特，是一类新的PDE4及TNF‑α抑制剂，且较阿普斯特具有显著的药代动力学优势。