本发明公开了一种制备磺基取代苯并咪唑及其衍生物的制备方法，该方法包括：以有机羧酸A与邻苯二胺为原料，回流反应，生成苯并咪唑类化合物B；苯并咪唑类化合物B与磺化剂反应，制备得到磺基取代苯并咪唑类化合物C。在羧基‑胺基脱水、环化过程中通过控制原料用量比、选择合适的催化剂、抑制邻苯二胺的氧化等手段，有效提高了中间体苯并咪唑类化合物B的收率和含量；在磺化反应过程中，通过控制原料加入方式以及特定催化剂的选用，降低了反应温度，显著提高了目标产物的含量和收率，抑制了异构体的生成。同时，各步骤的反应条件和操作步骤简单，易于控制和易于实现工业化生产。