一种阿瑞匹坦中间体的制备方法
摘要:
本发明提供了一种阿瑞匹坦中间体的制备方法,属于化学合成技术领域。本发明通过将(2R)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-溴吗啉经Suzuki偶联反应得到(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉,再将其与盐酸反应得到阿瑞匹坦中间体——(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐。本发明在制备过程中无需控制环境湿度和含氧量,也无需加氢,操作更加安全简便,易于工业化放大生产,反应过程副产物少,由得到的关键中间体Ⅰ制备得到的阿瑞匹坦纯度更高。
0/0