发明公开
- 专利标题: 一种阿瑞匹坦中间体的制备方法
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申请号: CN201911093818.1申请日: 2019-11-08
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公开(公告)号: CN111004190A公开(公告)日: 2020-04-14
- 发明人: 郭淑儿
- 申请人: 广州曼翔医药有限公司
- 申请人地址: 广东省广州市萝岗区云埔三路19号自编2栋2楼西面
- 专利权人: 广州曼翔医药有限公司
- 当前专利权人: 广州曼翔医药有限公司
- 当前专利权人地址: 广东省广州市萝岗区云埔三路19号自编2栋2楼西面
- 代理机构: 广州三环专利商标代理有限公司
- 代理商 颜希文
- 主分类号: C07D265/32
- IPC分类号: C07D265/32
摘要:
本发明提供了一种阿瑞匹坦中间体的制备方法,属于化学合成技术领域。本发明通过将(2R)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-溴吗啉经Suzuki偶联反应得到(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉,再将其与盐酸反应得到阿瑞匹坦中间体——(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐。本发明在制备过程中无需控制环境湿度和含氧量,也无需加氢,操作更加安全简便,易于工业化放大生产,反应过程副产物少,由得到的关键中间体Ⅰ制备得到的阿瑞匹坦纯度更高。