本发明涉及油田化学领域，公开了页岩抑制剂及其制备方法和钻井液及其应用，该页岩抑制剂由式(1)所示的结构单元和式(2)所示的结构单元构成，其中，式(1)所示的结构单元和式(2)所示的结构单元的摩尔比为0.1‑7：1；并且，所述页岩抑制剂的重均分子量为2000‑15000g/mol。页岩抑制剂的制备方法包括：在碱性化合物存在下，将甘氨酸和精氨酸进行酰胺化反应；所述甘氨酸和精氨酸的用量摩尔比为0.1‑6：1；所述酰胺化反应条件使得得到的聚合物的重均分子量为2000‑15000g/mol。本发明提供的页岩抑制剂有效抑制页岩水化膨胀、分散，且抗温性好。