- 专利标题: 作为KRAS G12C突变蛋白抑制剂的腈甲基哌嗪类衍生物及其应用
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申请号: CN202010035001.5申请日: 2020-01-13
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公开(公告)号: CN111205286B公开(公告)日: 2022-12-13
- 发明人: 李丹 , 倪帅健
- 申请人: 中科苏州药物研究院
- 申请人地址: 江苏省苏州市苏州工业园区裕新路108号
- 专利权人: 中科苏州药物研究院
- 当前专利权人: 中科苏州药物研究院
- 当前专利权人地址: 江苏省苏州市苏州工业园区裕新路108号
- 代理机构: 南京天华专利代理有限责任公司
- 代理商 杜静; 徐冬涛
- 主分类号: C07D471/04
- IPC分类号: C07D471/04 ; A61K31/519 ; A61P35/00
摘要:
本发明公开一种作为KRAS G12C突变蛋白抑制剂的腈甲基哌嗪类衍生物及其应用,本发明化合物具有通式(I)所述结构。本发明所述的化合物相对于现有化合物对KRAS G12C突变导致的恶性肿瘤具有更高的选择性;显示了更长的半衰期,具有更好的代谢稳定性;更高的暴露量和更好的口服生物利用度以及更显著的抗肿瘤活性;
公开/授权文献
- CN111205286A 作为KRAS G12C突变蛋白抑制剂的腈甲基哌嗪类衍生物及其应用 公开/授权日:2020-05-29