公开(公告)号：CN117105951A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202310555579.7

申请日：2023-05-17

申请人： 中科苏州药物研究院 ,  威胜生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 王统贵 ,  赵静 ,  林弦 ,  柴德明 ,  陈啸 ,  梅良和 ,  邹晓丽 ,  张梅 ,  彭学东 ,  赵金召

IPC分类号： C07D493/20

摘要： 本发明涉及一种利用青蒿素制备青蒿琥酯的制备方法。该方法涉及到：将青蒿素经还原剂还原，加酸淬灭后，直接向反应液中加水，混合，持续搅拌后，过滤后得到双氢青蒿素，双氢青蒿素经酯化后，加酸淬灭后，直接向反应液中分批加水析晶得青蒿琥酯，本发明中产品分散，颗粒均一，流动性好，且工艺操作简单对环境友好。

公开(公告)号：CN116283832A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202111563249.X

申请日：2021-12-20

申请人： 中科苏州药物研究院 ,  湖南润星制药有限公司

发明人： 陈玉林 ,  田家林 ,  王统贵 ,  石韧韧 ,  张建国 ,  张燕 ,  曾洁 ,  梅良和

IPC分类号： C07D301/02 ,  C07D303/40

摘要： 本公开涉及一种奥司他韦工艺杂质II的制备，所述方法合成反应原料易得，反应条件温和、操作容易控制、原料安全可靠，避免有毒物质的使用，能够为后期工业化放大生产奠定基础。同时本公开的制备方法反应收率高，所获得的产物纯度高。

公开(公告)号：CN116675649A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310656920.8

申请日：2023-06-05

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 沈磊 ,  杨仕海 ,  许琳 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D239/42 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成利匹韦林中间体的合成方法。本发明使用连续流微通道，以对氨基苯腈(化合物I)与2‑甲硫基‑4‑嘧啶酮(化合物II)为原料，经取代反应生成4‑(4‑羟基嘧啶‑2‑基氨基)苯甲腈(化合物III)，再经过氯化得4‑[(4‑氯‑2‑嘧啶基)氨基]苯甲腈(化合物IV)。与现有工艺相比，该工艺简单，缩短了反应时长，能连续化自动生产，操作易行。

公开(公告)号：CN116284039A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310260740.8

申请日：2023-03-17

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 林弦 ,  王统贵 ,  季云飞 ,  刘建飞 ,  赵静 ,  孙东青 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D493/20

摘要： 本发明涉及一种青蒿琥酯手性杂质II～IV的制备方法，通过定向合成的方法，得到青蒿琥酯II～IV这样的3个手性异构体杂质，并将其用于杂质定性和定量的分析。与现有的制备方法相比，本发明中手性异构体的手性中心构建脉络更清晰，制备方法更加全面，单元反应收率高，操作简单。

公开(公告)号：CN111205286B

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202010035001.5

申请日：2020-01-13

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 李丹 ,  倪帅健

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种作为KRAS G12C突变蛋白抑制剂的腈甲基哌嗪类衍生物及其应用，本发明化合物具有通式(I)所述结构。本发明所述的化合物相对于现有化合物对KRAS G12C突变导致的恶性肿瘤具有更高的选择性；显示了更长的半衰期，具有更好的代谢稳定性；更高的暴露量和更好的口服生物利用度以及更显著的抗肿瘤活性；

公开(公告)号：CN116606303A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310522866.8

申请日：2023-05-10

申请人： 中科苏州药物研究院 ,  威胜生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 沈磊 ,  杨仕海 ,  王统贵 ,  季云飞 ,  林弦 ,  梅良和 ,  邹晓丽 ,  张梅 ,  彭学东 ,  赵金召

IPC分类号： C07D493/20 ,  B01J19/12

摘要： 本发明涉及一种通过光催化在一种光反应器中利用二氢青蒿酸一锅法制备青蒿素的方法。该方法涉及到：1)将二氢青蒿酸，光敏剂及酸催化剂溶解在有机溶剂中，利用光源照射并通入氧气使原料发生氧化及重排反应而生成青蒿素粗品，经重结晶后得青蒿素纯品；2)本发明以上方法反应中所使用的光反应器，本发明装置简单，对环境友好，利用了提取青蒿素时的残渣副产物青蒿酸，使之资源化。

公开(公告)号：CN116590798A

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202310519989.6

申请日：2023-05-10

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 林弦 ,  王统贵 ,  谈想 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C40B50/08 ,  C40B40/08 ,  C07H21/04 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种DNA编码化合物库构建，DNA‑NH‑三聚氯氰衍生物化合物的合成方法：该方法以DNA‑NH2化合物(化合物I)为原料，在缓冲液的参与下，于一定温度下反应一段时间后，可实现DNA‑NH2‑三聚氯氰的合成即化合物II；化合物II的两个氯先后与氨基化合物在不同温度下进行胺化反应，即先后合成化合物III与化合物IV；化合物IV再与共价接头酰氯反应得化合物V。本发明所提供的DNA‑NH‑三聚氯氰衍生物化合物的制备方法，反应条件温和，成本低、后处理简单、环境友好，产率高，适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

公开(公告)号：CN116425686A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310374856.4

申请日：2023-04-10

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 杨仕海 ,  沈磊 ,  柴德明 ,  张静思 ,  林弦 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D241/24

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成法匹拉韦中间体3,6‑二氯‑2‑氰基吡嗪的合成方法。本发明合成的方法使用连续流微通道，具体涉及到硝化与氯化，其反应时间短，速率快，产率高。整个反应时间控制在1‑15分钟之间，能连续化生产，同时避免了利用传统工艺做硝化与氯化反应时的高危险操作。

公开(公告)号：CN115677544A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202110885951.1

申请日：2021-08-03

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 梅良和 ,  谈想 ,  沈磊 ,  张燕 ,  乔刚 ,  曾洁

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/39

摘要： 本发明提供了一种布美他尼的制备方法，以对氯苯甲酸为起始物料，经氯磺化，硝化，氨解得3‑(N‑(叔丁基)氨磺酰基)‑4‑氯‑5‑硝基苯甲酸关键中间体，再经过苯氧基化、硝基还原、和正丁基化以及脱叔丁基反应，最后得到布美他尼。本发明操作与现有技术的合成工艺相比，副反应少，成本低、收率高，安全性高，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN117731675A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202311207625.0

申请日：2023-09-19

申请人： 上海科技大学 ,  临港国家实验室 ,  中科苏州药物研究院

发明人： 梅良和 ,  谢成英 ,  白芳 ,  王亚芳 ,  徐岚松 ,  张向磊 ,  徐超 ,  张星宇 ,  王林 ,  曾洁 ,  吴洒男

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P3/04 ,  C07J63/00 ,  C07J53/00

摘要： 本发明提供了以下化合物(I)或者其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，以及含有本发明的化合物的药物组合物，还提供本发明化合物作为维A酸相关孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂或反向激动剂或者NF1抑制剂的用途，以及在与维A酸相关孤儿受体γt或者NF1异常激动相关疾病药物制备中的应用，及相应的药物组合物。