本文公开了新型氨磺必利衍生物及其药物组合物。与氨磺必利相比，本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可具有更好的膜渗透性。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于拮抗受试者中的多巴胺和/或血清素(例如5‑HT2a)和/或α2受体。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于治疗一种或多种响应于受试者中多巴胺和/或血清素(例如5‑HT2a)和/或α2受体的调节的病症。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于治疗与脑中多巴胺和/或血清素水平异常相关的一种或多种失调。