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    松香氨基酸类化合物及其制备方法和应用
    1.
    发明公开
    松香氨基酸类化合物及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118344278A

    公开(公告)日：2024-07-16

    申请号：CN202410349418.7

    申请日：2024-03-26

    申请人： 广西中医药大学

    发明人： 张振伟 ,  邓延秋 ,  刘少武 ,  黄若晨

    IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D207/09 ,  B01J31/02 ,  C07D491/052 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45

    摘要： 本发明公开了松香氨基酸类化合物及其制备方法和应用，松香氨基酸类化合物结构如通式I所示：#imgabs0#通式I；R1的结构式为式Ⅱ、式Ⅲ中的任意一种，式Ⅱ为#imgabs1#式Ⅲ为#imgabs2#R2的结构式为式Ⅳ、式Ⅴ中的任意一种，式Ⅳ为#imgabs3#式Ⅴ为#imgabs4#其中，R3为氢、甲基、乙基中的一种；R4为氢、甲基、羟甲基、巯甲基、羧甲基、苯甲基、4‑羟苯甲基、2‑氨甲酰基甲基、N‑甲基吲哚‑3‑甲基、吲哚‑3‑甲基、咪唑‑4‑甲基、1‑羟乙基、2‑甲巯基乙基、2‑羧乙基中的一种；NR5R6为二甲氨基、二乙氨基、吡咯烷基、哌啶基中的一种。本发明的松香氨基酸类化合物用于不对称Michael加成反应中，具有合成简单、原料便宜易得、不对称催化活性高等优点。

    一种手性离子液体及其制备方法和应用
    4.
    发明公开
    一种手性离子液体及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN117658921A

    公开(公告)日：2024-03-08

    申请号：CN202311657532.8

    申请日：2023-12-05

    申请人： 上海工程技术大学

    发明人： 陆杰 ,  王淑君 ,  魏敏 ,  陶昱旭 ,  王依妮 ,  徐悦

    IPC分类号： C07D233/58 ,  C07D207/28 ,  C07C59/50 ,  C07C51/41 ,  C07D207/09

    摘要： 本发明涉及一种手性离子液体及其制备方法和应用，手性离子液体由阳离子和阴离子组成，阳离子为1‑戊基‑3‑甲基咪唑阳离子，阴离子为L‑焦谷氨酸阴离子、D‑焦谷氨酸阴离子、S‑扁桃酸阴离子或R‑扁桃酸阴离子；制备方法为：由强碱和1‑戊基‑3‑甲基咪唑盐经置换反应生成氢氧化1‑戊基‑3‑甲基咪唑后，将氢氧化1‑戊基‑3‑甲基咪唑与L‑焦谷氨酸、D‑焦谷氨酸、S‑扁桃酸或R‑扁桃酸进行中和反应，即得手性离子液体；应用为：将手性离子液体用于拆分舒必利。本发明仅需两步即可制得手性离子液体，合成路线简单，利用手性离子液体对舒必利进行手性拆分是一种绿色高效的拆分方法，操作工艺简单，在最佳工艺下，拆分ee值最高可达97.32％，拆分产品纯度显著提升。

    一种氨磺必利中间体的制备方法及氨磺必利的制备工艺
    5.
    发明公开
    一种氨磺必利中间体的制备方法及氨磺必利的制备工艺 审中-实审

    公开(公告)号：CN117417282A

    公开(公告)日：2024-01-19

    申请号：CN202311357618.9

    申请日：2023-10-19

    申请人： 常州康普药业有限公司

    发明人： 韩静 ,  马贯军 ,  殷晓伟

    IPC分类号： C07C331/14 ,  C07D207/09

    摘要： 本发明公开了一种氨磺必利中间体的制备方法及氨磺必利的制备工艺，方法的步骤中含有：将4‑氨基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯、MSCN、甲醇依次加入反应瓶内，滴加过硫酸氢钾，以制备2‑甲氧基‑4‑氨基‑5‑硫氰基苯甲酸甲酯，即氨磺必利中间体；其中，MSCN中的M为Na、K、NH4中的一种。它制备快速高效、低成本、收率高且绿色环保。

    一种氨磺必利中间体的制备方法
    6.
    发明公开
    一种氨磺必利中间体的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117185977A

    公开(公告)日：2023-12-08

    申请号：CN202311217519.0

    申请日：2023-09-20

    申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

    发明人： 张光明 ,  钱若灿 ,  杨赛 ,  徐威 ,  丁小涛

    IPC分类号： C07D207/09

    摘要： 本发明涉及一种氨磺必利中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种氨磺必利中间体的制备方法，该方法包含L‑脯氨酸与溴乙烷在碱性环境的催化下发生反应，生成式III化合物1‑乙基吡咯烷‑2‑羧酸,式III化合物1‑乙基吡咯烷‑2‑羧酸在引入保护基后与碳酸氢铵发生氨解反应，生成式II化合物1‑乙基吡咯烷‑2‑甲酰胺,式II化合物1‑乙基吡咯烷‑2‑甲酰胺在异丙醇铝的作用下发生还原反应，生成最终产物式I化合物1‑乙基‑2氨甲基吡咯烷；本发明整体上具有产物收率高、产物纯度高与无需高温催化的优点。

    一种(R)-(1-甲基吡咯烷-2-基)甲胺二盐酸盐的合成方法
    7.
    发明公开
    一种(R)-(1-甲基吡咯烷-2-基)甲胺二盐酸盐的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN116606235A

    公开(公告)日：2023-08-18

    申请号：CN202310602359.5

    申请日：2023-05-26

    申请人： 南通敏言生物医药科技有限公司

    发明人： 宋亚庭 ,  赵正坤

    IPC分类号： C07D207/09

    摘要： 本发明公开了一种(R)‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)甲胺二盐酸盐的合成方法，涉及有机合成技术领域。包括以下步骤：S1：将D‑脯氨酰胺溶于甲醇中，加入多聚甲醛和湿钯碳，在40℃和4MPa条件下加氢5.5h，反应结束，过滤出催化剂，用甲醇润洗，浓缩甲醇，得到(R)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酰胺；S2：将LiAlH4加入反应瓶中，冰水浴缓缓加入四氢呋喃，加热至回流状态，将步骤S1得到的(R)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酰胺分批次投入反应瓶中，加完搅拌反应1h，用15％NaOH溶液淬灭LiAlH4，过滤。本发明与现有技术的区别在于，本发明以D‑脯氨酰胺、多聚甲醛为原料，经两步反应合成了(R)‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)甲胺二盐酸盐，合成路径短，合成方法简单，产品收率高。

    用于再激活突变p53的化合物的伴随诊断工具
    10.
    发明公开
    用于再激活突变p53的化合物的伴随诊断工具 审中-实审

    公开(公告)号：CN116249689A

    公开(公告)日：2023-06-09

    申请号：CN202180052780.2

    申请日：2021-06-18

    申请人： 皮姆维制药公司

    发明人： 梅利莎·邓布尔

    IPC分类号： C07D207/09

    摘要： 致癌基因和肿瘤抑制因子中的突变有助于癌症的发展和进展。本公开内容描述了恢复p53突变体的DNA结合亲和力的化合物和方法。本公开内容的化合物能够结合至突变p53，并且恢复p53突变体结合DNA以及激活涉及于肿瘤抑制中的下游效应物的能力。所公开的化合物可用于降低含有p53突变的癌症的进展。