本发明涉及式(I)所示的一种新的喜树碱20-位修饰的磺酰胺类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。该化合物化学通式如结构式(I)。式(I)中化合物的制备方法是不同的20-氨基酸-喜树碱三氟乙酸盐与不同取代的磺酰氯反应而得到。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，部分化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物拓扑替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。