本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法。4‑（羟基甲基）奎宁环衍生物与氟化试剂在常温的条件下反应，奎宁环的其中一个六元环发生重排得到七元环的氟取代产物，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩，通过柱色谱分离或升华得到纯品5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物。本发明通过4‑（羟基甲基）奎宁环衍生物与氟化试剂发生反应，一步合成得到5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物，此方法是首次发现。此合成方法也很简单，合成步骤少，容易分离，并且能够实现目标产物的大量合成。