本发明涉及一种非金属催化的硫叶立德与芳香胺的插入反应构建C‑N键的方法及应用。该方法采用水作为反应溶剂，在温和的条件下硫叶立德发生N‑H插入反应，用于构建C‑N键。作为一种构建C‑N键的途径，该方法克服了传统的使用金属催化剂或氧化剂的缺点。在这个方法基础上，通过使用不同的芳香胺作为底物可以获得各种α‑氨基酸酯衍生物。本方法原料易得，避免了金属催化剂、氧化剂和有机溶剂的使用，是一种温和、有效、环境友好的制备α‑氨基酸酯的方法，具有广阔的应用前景。