本发明涉及一种甲基四氢吡啶并噻唑类活性化合物(化合物(I))及其制备方法和应用。5‑甲基‑4，5，6，7‑四氢[1,3]噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑甲酸或其盐与二硫化二苯并噻唑在三苯基膦或亚磷酸三乙酯催化下反应，即得化合物(I)。或者，5‑甲基‑4，5，6，7‑四氢[1,3]噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑甲酸或其盐与酰氯化试剂反应生成5‑甲基‑4，5，6，7‑四氢[1,3]噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑甲酰氯后，再与苯并噻唑硫醇在缚酸剂的存在下反应，即得化合物(1)。利用化合物(I)可低成本、绿色环保、简单高效、安全地合成化合物(X)，并且可以提高化合物(X)的药物安全性。