本发明涉及一种埃替拉韦在制备抗肿瘤药物中的应用，埃替拉韦化学名为6-[(3-氯-2-氟苯基）甲基]-1-[（2S)-1-羟基-3-甲基丁-2-基]-7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸，CAS号：697761-98-1，分子式：C23H23ClFNO5，分子量：447.884。本发明首次发现了埃替拉韦对肿瘤细胞的抑制作用，尤其是对食管鳞癌细胞、胃癌细胞的抑制作用。研究结果表明：埃替拉韦能够抑制食管鳞癌细胞KYSE150、KYSE450以及胃癌细胞HGC27、AGS的增殖。从而显示了埃替拉韦对食管鳞癌细胞、胃癌细胞有显著的抑制效果。