本发明属于药物领域，尤其涉及一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物及其制备方法，以所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的总质量为100％计，所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的质量百分含量的成分为：活性成分10‑50％；填充剂20‑70％；崩解剂1‑20％；粘合剂1‑10％；润滑剂0‑2％；包衣剂0‑10％。本发明开发了一种以具有式Ⅰ结构的化合物、立体异构或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物为活性成分的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，具有良好的抗癌药物耐药性能和药物靶向作用，并且对治疗免疫性疾病具有重要的意义。